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Nichtsteroidales Antirheumatikum

Version vom 23. August 2018, 08:49 Uhr von Dr. med. Dorothea Bechtle (Diskussion | Beiträge)

Synonyme: Nichtsteroidales Antiphlogistikum, Nichtsteroidale anti-inflammatorische Agenzien, NSAIA, NSAR, NSAP
Englisch: non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID

1 Definition

Als nichtsteroidale Antirheumatika, kurz NSAR, oder "nichtsteroidale Antirheumatika" bezeichnet man schmerzlindernde und entzündungshemmende Medikamente, die sich nicht von Sterinen ableiten und über eine Hemmung der Cyclooxygenase wirken.

2 Mechanismus

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die beiden Isoenzyme COX-1 und COX-2 der Cyclooxygenase, meist mit stärkerer Affinität gegenüber einer der Formen; die Hemmung kann dauerhaft erfolgen oder reversibel sein. Daneben existieren seit einigen Jahren sogenannte COX-2-Hemmer, die spezifisch die bei Entzündungsreaktionen hochregulierte Cyclooxygenase 2 hemmen.

Das Enzym ist in den Syntheseweg von Prostaglandinen und Thromboxanen eingeschaltet; durch seine Hemmung werden diese für den Ablauf einer Entzündungsreaktion benötigten Signalmoleküle nicht mehr gebildet, die durch Prostaglandine vermittelten Schmerzen und Entzündungszeichen gehen zurück.

Pharmakokinetik der NSAR:

  1. hohe Plasmaeiweßbindung
  2. Verstoffwechselung über die Leber
  3. gute Resorption

3 Wirkungen

Nichtsteroidale Antirheumatika wirken zentral und peripher und haben drei wichtige Wirkkomponenten, die sie durch eine verminderte Synthese von Entzündungsmediatoren erzielen:

Daneben bewirken nichtsteroidale Antirheumatika durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen in geringem Ausmaß durch verminderte Thromboxan-Produktion die Blutgerinnung und sie reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem Schleim. Weitere Wirkungen betreffen die Niere und die Bronchien. Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische inflammatorisch (mit-) ausgelöste Schmerzzustände. Hierzu zählen auch tumor- und nicht-tumorbedingte Schmerzen, die durch Affektionen von Muskeln, Weichteilen, Sehnen, Knochen und Gelenke gekennzeichnet sind. Bedeutende Indikationen sind auch perioperative und posttraumatische Schmerzen. Aber nur, wenn das Risiko einer renalen Funktionseinschränkung vernachlässigbar ist.

Ist "nur" die Analgesie (Schmerzlinderung) das Ziel und nicht die Entzündungshemmung, dann sollte besser überlegt werden, ob sie durch Opioide der Stufen I oder II nach WHO ersetzbar sind.

NSAR haben keine Indikation bei neuropathischen Schmerzen.

4 Wirkstoffe

Die nichtsteroidalen Antirheumatika bilden eine inhomogene Gruppe von Wirkstoffen, die im Folgenden aufgeführt sind:

5 Einnahme

NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die Resorption der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt. Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der Cyclooxygenasen hervorgerufen.

6 Anmerkung

Gelegentlich wird auch das Paracetamol zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im ZNS bindet. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte Cyclooxygenase 3 (COX-3) bindet.

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