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Nichtsteroidales Antirheumatikum

Version vom 23. August 2018, 13:50 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

Synonyme: Nichtsteroidales Antiphlogistikum, Nichtsteroidale anti-inflammatorische Agenzien, NSAIA, NSAR, NSAP
Englisch: non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID

1 Definition

Als nichtsteroidale Antirheumatika, kurz NSAR, bezeichnet man schmerzlindernde und entzündungshemmende Medikamente, die sich nicht von Sterinen ableiten und über eine Hemmung der Cyclooxygenase wirken.

2 Wirkmechanismus

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die beiden Isoenzyme COX-1 und COX-2 der Cyclooxygenase, meist mit stärkerer Affinität gegenüber einer der Formen; die Hemmung kann dauerhaft erfolgen oder reversibel sein. Daneben existieren seit einigen Jahren sogenannte COX-2-Hemmer, die spezifisch die bei Entzündungsreaktionen hochregulierte Cyclooxygenase 2 hemmen.

Das Enzym ist in den Syntheseweg von Prostaglandinen und Thromboxanen eingeschaltet; durch seine Hemmung werden diese für den Ablauf einer Entzündungsreaktion benötigten Signalmoleküle nicht mehr gebildet, die durch Prostaglandine vermittelten Schmerzen und Entzündungszeichen gehen zurück.

3 Wirkungen

Nichtsteroidale Antirheumatika wirken zentral und peripher und haben drei wichtige Wirkkomponenten, die sie durch eine verminderte Synthese von Entzündungsmediatoren erzielen:

Daneben bewirken NSAR durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen in geringem Ausmaß durch verminderte Thromboxan-Produktion die Blutgerinnung und reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem Schleim. Weitere Wirkungen betreffen die Niere und die Bronchien

4 Pharmakokinetik

Oral aufgenommene NSARs werden über den Gastrointestinaltrakt resorbiert und in den Blutkreislauf auifgenommen, wo eine hohe Plasmaproteinbindung besteht. Die Verstoffwechselung zu inaktiven Metaboliten erfolgt in der Leber, deren Elimination über die Nieren.

5 Indikation

Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische Schmerzen, die auf einer Entzündung basieren bzw. eine entzündliche Komponente haben. Hierzu zählen sowohl tumor- als auch nicht-tumorbedingte Schmerzen, die durch Beteiligung von Muskeln, Weichteilen, Sehnen, Knochen und Gelenke gekennzeichnet sind. Bedeutende Indikationen sind auch perioperative und posttraumatische Schmerzen unter Beachtung der Kontraindikatonen (Nierenfunktion).

NSAR haben keine Indikation bei neuropathischen Schmerzen.

6 Wirkstoffe

Die nichtsteroidalen Antirheumatika bilden eine inhomogene Gruppe von Wirkstoffen, die im Folgenden aufgeführt sind:

7 Einnahme

NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die Resorption der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt. Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der Cyclooxygenasen hervorgerufen.

8 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Das Risiko für Ulzera ist unter NSAR 4 bis 5-fach erhöht. Deshalb werden NSAR bei Risikopatienten meist mit einem Protonenpumpenhemmer kombiniert, der die Magensäurebildung reduziert. Die i.v.-Gabe hat in Bezug auf das Ulkusrisiko keinen Vorteil gegenüber der oralen Einnahme, da die Ulzerationen nicht durch lokale Schädigung entstehen, sondern durch eine systemische Hemmung der Prostaglandinsynthese.

Viele NSAR erhöhen das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse (Myokardinfarkt, Schlaganfall). [1]

9 Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen zählen u.a.:

10 Wechselwirkungen

Nichtsteroidale Antirheumatika haben mit zahlreichen pharmazeutischen Wirkstoffen Wechselwirkungen. Dazu gehören u.a. Antikoagulantien, Antidiabetika, SSRI, Ciclosporin, Tacrolimus und viele andere.

Die gleichzeitige Einnahme von NSAR und Glukokortikoiden wirkt sich negativ aus. Das Risiko für gastrointestinale Ulzera wird deutlich erhöht.

11 Anmerkung

Gelegentlich wird auch das Paracetamol zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im ZNS bindet. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte Cyclooxygenase 3 (COX-3) bindet.

12 Quellen

  • Cascorbi I.: "Arzneimittelinteraktionen", Dt. Ärzteblatt, 20.08.2012
  • Petzke F.: "Allgemeine und medikamentöse Schmerztherapie bei chronischen Schmerzen", Klinikarzt 2013; 42(2): 64-72
  • Rote Hand Brief BfArm zu Diclofenac, 2013
  • Diener H.-C.: "NSAR und COX-2 Hemmer im Wettstreit: Vaskuläre und gastrointestinale Nebenwirkungen", Angew Schmerzther Palliativmed 2013; 6 (4)
  • Freytag A. et al.: "Gebrauch und potenzielle Risiken durch nicht verschreibungspflichtige Schmerzmittel", Der Schmerz 28:175-182, 2014
  • Moßhammer D. et al.: "Polypharmazie - Tendenz steigend, Folgen schwer kalkulierbar", Dt. Ärzteblatt, 23.09.2016
  • Bischoff A.: "Wenn Arzneimittel Magen und Darm attackieren - "Roter Faden" in der Medikamentenanamnese", MMW Fortschritte der Medizin, 2018
  • Wagner und Dannecker: Pädiatrische Rheumatologie. 2. Auflage, 2013. Springer Verlag
  1. Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P.: Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis. BMJ. 2011 Jan 11;342:c7086. doi: 10.1136/bmj.c7086.

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