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Nichtsteroidales Antirheumatikum: Unterschied zwischen den Versionen

(Das ist so falsch formuliert, das ASS auch ein NSAR ist.)
(Da der Titel im Singular ist, sollte es auch die englische Übersetzung im Singular erscheinen. Die engl. Wikipedia führt das auch im Singular.)
 
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Daneben bewirken NSAR durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen in geringem Ausmaß durch verminderte Thromboxan-Produktion die [[Blutgerinnung]] und reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem [[Schleim]]. Weitere Wirkungen betreffen die [[Niere]] und die [[Bronchus|Bronchien]]
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Daneben bewirken NSAR durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen durch verminderte Thromboxan-Produktion die [[Blutgerinnung]] und reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem [[Schleim]]. Weitere Wirkungen betreffen die [[Niere]] und die [[Bronchus|Bronchien]]
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
Oral aufgenommene NSARs werden über den [[Gastrointestinaltrakt]] resorbiert und in den [[Blutkreislauf]] auifgenommen, wo eine hohe [[Plasmaproteinbindung]] besteht. Die Verstoffwechselung zu inaktiven [[Metaboliten]] erfolgt in der [[Leber]], deren [[Elimination]] über die Nieren.  
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Oral aufgenommene NSARs werden über den [[Gastrointestinaltrakt]] resorbiert und in den [[Blutkreislauf]] auifgenommen, wo eine hohe [[Plasmaproteinbindung]] besteht. Die Verstoffwechselung zu inaktiven [[Metabolit]]en erfolgt in der [[Leber]], deren [[Elimination]] über die Nieren.
  
 
==Indikation==
 
==Indikation==
Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische [[Schmerz]]en, die auf einer [[Entzündung]] basieren bzw. eine entzündliche Komponente haben. Hierzu zählen sowohl [[tumor]]- als auch nicht-tumorbedingte Schmerzen, die durch Beteiligung von [[Muskel]]n, [[Weichteil]]en, [[Sehne]]n, [[Knochen]] und [[Gelenk]]e gekennzeichnet sind. Bedeutende Indikationen sind auch [[perioperativ]]e und [[posttraumatisch]]e Schmerzen unter Beachtung der Kontraindikatonen (Nierenfunktion).
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Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische [[Schmerz]]en verschiedener Ursache, insbesondere Schmerzen, die [[entzündung]]sbedingt sind. NSAR werden sowohl bei [[tumor]]- als auch nicht-tumorbedingten Schmerzen eingesetzt. Eine wichtige Indikation sind auch [[perioperativ]]e und [[posttraumatisch]]e Schmerzen.
 
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Weitere Indikationen sind:
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* Entzündliche und degenerative Erkrankungen, z.B. [[rheumatoide Arthritis]], [[Arthrose]]n
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* [[Prophylaxe]] [[kardiovaskulär]]er oder [[ zerebrovaskulär]]er Ereignisse (ASS)  
 
NSAR haben keine Indikation bei [[Neuropathischer Schmerz|neuropathischen Schmerzen]].
 
NSAR haben keine Indikation bei [[Neuropathischer Schmerz|neuropathischen Schmerzen]].
  
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Gelegentlich wird auch das [[Paracetamol]] zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im [[ZNS]] wirkt. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte [[Cyclooxygenase 3]] (COX-3) bindet.
  
 
==Einnahme==  
 
==Einnahme==  
 
NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die [[Resorption]] der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt.
 
NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die [[Resorption]] der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt.
Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der [[Cyclooxygenase]]n hervorgerufen.
 
  
 
==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==
* Das Risiko für [[Ulkus|Ulzera]] ist unter NSAR 4 bis 5-fach erhöht. Deshalb werden NSAR bei Risikopatienten meist mit einem [[Protonenpumpenhemmer]] kombiniert, der die Magensäurebildung reduziert. Die [[ i.v.]]-Gabe hat in Bezug auf das Ulkusrisiko keinen Vorteil gegenüber der oralen Einnahme, da die Ulzerationen nicht durch lokale Schädigung entstehen, sondern durch eine systemische Hemmung der Prostaglandinsynthese.
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Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
* [[Kardiovaskuläres Risiko]]: Die meisten NSAR - nicht nur die Coxibe - erhöhen das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse ([[Myokardinfarkt]], [[Schlaganfall]])<ref>Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P.: [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21224324 Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis.] BMJ. 2011 Jan 11;342:c7086. doi: 10.1136/bmj.c7086.</ref>
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* Gastrointestinaltrakt: [[Diarrhö]], [[Nausea]], [[Erbrechen]], [[Appetitlosigkeit]], [[Obstipation]], [[Bauchschmerzen]], [[Meteorismus]], [[gastrointestinale Blutung]], [[Teerstuhl]], [[Hämatemesis]]
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* ZNS: [[Kopfschmerzen]], [[Schwindel]], [[Benommenheit]]
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* Flüssigkeitsretention, [[Ödem]]e
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* [[Arzneimittelexanthem]]
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Das Risiko für [[Ulkus|Ulzera]] ist unter NSAR 4 bis 5-fach erhöht. Deshalb werden NSAR bei Risikopatienten meist mit einem [[Protonenpumpenhemmer]] kombiniert, der die Magensäurebildung reduziert. Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der [[Cyclooxygenase]]n hervorgerufen. Aus diesem Grund lassen sich die Nebenwirkungen auch nicht durch eine [[i.v.]]-Gabe minimieren.
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Viele NSAR erhöhen das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse ([[Myokardinfarkt]], [[Schlaganfall]]).<ref>Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P.: [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21224324 Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis.] BMJ. 2011 Jan 11;342:c7086. doi: 10.1136/bmj.c7086.</ref>
  
 
==Kontraindikationen==
 
==Kontraindikationen==
*Alter > 65 Jahre
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Zu den wichtigsten Kontraindikationen zählen u.a.:
*schlechter Allgemeinzustand
+
* Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen
* vorbestehende Schleimhautschädigungen oder Ulcerationen (Achtung: 60% aller durch NSAR ausgelösten Ulcera in Magen und Darm sind asymptomatisch!)
+
* [[Schwangerschaft]] (3. [[Trimenon]])
* [[Helicobacter pylori]] Infektionen
+
* [[gastroduodenale Ulkuskrankheit]]
* [[renal]]e Risikofaktoren mit einer GFR < 30 ml/Min. ([[Niereninsuffizienz]]) und Flüssigkeitsdefizit. Erhöhtes Komplikationsrisiko bei vorbestehender [[Nierenerkrankung]] und bei gleichzeitiger Einnahme von [[Diuretikum|Diuretika]].
+
* [[chronisch-entzündliche Darmerkrankung]]en (CED)
* Keine Kombination der NSAR mit [[ACE-Hemmer]]n, da erhöhte Nephrotixizität besteht
+
* Eingeschränkte Nierenfunktion ([[GFR]] < 30 ml/min)
* Gleichzeitige Therapie mit [[Glukokortikoid]]en wirkt sich zusätzlich negativ aus. Das Risiko für Ulcera in Magen und Darm ist bei gleichzeitiger Einnahme von Glukokortikoiden bis zu 15-fach erhöht.
+
* Schwere Leberfunktionsstörungen
* Gleichzeitige Therapie mit niedrig dosiertem ASS oder Clopidogrel kann sich ebenfalls zusätzlich negativ auswirken.
+
* [[Herzinsuffizienz]] im [[NYHA]]-Stadium III oder IV
  
==Anmerkung==
+
==Wechselwirkungen==
Gelegentlich wird auch das [[Paracetamol]] zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im [[ZNS]] bindet. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte [[Cyclooxygenase 3]] (COX-3) bindet.
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Nichtsteroidale Antirheumatika haben mit zahlreichen pharmazeutischen Wirkstoffen [[Wechselwirkung]]en. Dazu gehören u.a. [[Antikoagulantien]], [[Antidiabetikum|Antidiabetika]], [[SSRI]], [[Ciclosporin]], [[Tacrolimus]] und viele andere.
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Die gleichzeitige Einnahme von NSAR und [[Glukokortikoid]]en wirkt sich negativ aus. Das Risiko für gastrointestinale Ulzera wird deutlich erhöht.
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==Verschreibungsstatus==
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Bei den meisten NSAR handelt es sich um frei verkäufliche, [[rezeptfrei]]e Arzneimittel.
  
 
==Quellen ==
 
==Quellen ==
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<references/>
 
*Cascorbi I.: "Arzneimittelinteraktionen", Dt. Ärzteblatt, 20.08.2012
 
*Cascorbi I.: "Arzneimittelinteraktionen", Dt. Ärzteblatt, 20.08.2012
 
*Petzke F.: "Allgemeine und medikamentöse Schmerztherapie bei chronischen Schmerzen", Klinikarzt 2013; 42(2): 64-72
 
*Petzke F.: "Allgemeine und medikamentöse Schmerztherapie bei chronischen Schmerzen", Klinikarzt 2013; 42(2): 64-72
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*Bischoff A.: "Wenn Arzneimittel Magen und Darm attackieren - "Roter Faden" in der Medikamentenanamnese", MMW Fortschritte der Medizin, 2018
 
*Bischoff A.: "Wenn Arzneimittel Magen und Darm attackieren - "Roter Faden" in der Medikamentenanamnese", MMW Fortschritte der Medizin, 2018
 
* Wagner und Dannecker: Pädiatrische Rheumatologie. 2. Auflage, 2013. Springer Verlag
 
* Wagner und Dannecker: Pädiatrische Rheumatologie. 2. Auflage, 2013. Springer Verlag
<references/>
 
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Tag:Analgetikum]]
 
[[Tag:Analgetikum]]

Aktuelle Version vom 30. August 2018, 16:22 Uhr

Synonyme: Nichtsteroidales Antiphlogistikum, Nichtsteroidale anti-inflammatorische Agenzien, NSAIA, NSAR, NSAP
Englisch: nonsteroidal anti-inflammatory drug(s), NSAID(s)

1 Definition

Als nichtsteroidale Antirheumatika, kurz NSAR, bezeichnet man schmerzlindernde und entzündungshemmende Medikamente, die sich nicht von Sterinen ableiten und über eine Hemmung der Cyclooxygenase wirken.

2 Wirkmechanismus

Nichtsteroidale Antirheumatika hemmen die beiden Isoenzyme COX-1 und COX-2 der Cyclooxygenase, meist mit stärkerer Affinität gegenüber einer der Formen; die Hemmung kann dauerhaft erfolgen oder reversibel sein. Daneben existieren seit einigen Jahren sogenannte COX-2-Hemmer, die spezifisch die bei Entzündungsreaktionen hochregulierte Cyclooxygenase 2 hemmen.

Das Enzym ist in den Syntheseweg von Prostaglandinen und Thromboxanen eingeschaltet; durch seine Hemmung werden diese für den Ablauf einer Entzündungsreaktion benötigten Signalmoleküle nicht mehr gebildet, die durch Prostaglandine vermittelten Schmerzen und Entzündungszeichen gehen zurück.

3 Wirkungen

Nichtsteroidale Antirheumatika wirken zentral und peripher und haben drei wichtige Wirkkomponenten, die sie durch eine verminderte Synthese von Entzündungsmediatoren erzielen:

Daneben bewirken NSAR durch die Hemmung der Cyclooxygenase weitere Effekte: Sie hemmen durch verminderte Thromboxan-Produktion die Blutgerinnung und reduzieren die Prostaglandin-abhängige Bildung von magenprotektivem Schleim. Weitere Wirkungen betreffen die Niere und die Bronchien

4 Pharmakokinetik

Oral aufgenommene NSARs werden über den Gastrointestinaltrakt resorbiert und in den Blutkreislauf auifgenommen, wo eine hohe Plasmaproteinbindung besteht. Die Verstoffwechselung zu inaktiven Metaboliten erfolgt in der Leber, deren Elimination über die Nieren.

5 Indikation

Hauptindikation für NSAR sind akute und chronische Schmerzen verschiedener Ursache, insbesondere Schmerzen, die entzündungsbedingt sind. NSAR werden sowohl bei tumor- als auch nicht-tumorbedingten Schmerzen eingesetzt. Eine wichtige Indikation sind auch perioperative und posttraumatische Schmerzen. Weitere Indikationen sind:

NSAR haben keine Indikation bei neuropathischen Schmerzen.

6 Wirkstoffe

Die nichtsteroidalen Antirheumatika bilden eine inhomogene Gruppe von Wirkstoffen, die im Folgenden aufgeführt sind:

Gelegentlich wird auch das Paracetamol zu den nichtsteroidalen Antirheumatika gezählt, obwohl es keine besonders ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung hat. Paracetamol bindet auch an die Cyclooxygenasen. Indizien deuten darauf hin, dass das Medikament besonders im ZNS wirkt. Daneben verdichten sich die Beweise dafür, dass Paracetamol an die kürzlich entdeckte Cyclooxygenase 3 (COX-3) bindet.

7 Einnahme

NSARs sollten bei einer Akuttherapie 1 Std. vor oder 2-3 Std. nach der Mahlzeit genommen werden, da sich sonst die Resorption der Wirkstoffe verschlechtert und eine Wirkung verzögert eintritt.

8 Nebenwirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Das Risiko für Ulzera ist unter NSAR 4 bis 5-fach erhöht. Deshalb werden NSAR bei Risikopatienten meist mit einem Protonenpumpenhemmer kombiniert, der die Magensäurebildung reduziert. Die potentielle Schädigung der Magenschleimhaut durch NSAR ist unabhängig vom Einnahmezeitpunkt und wird hauptsächlich über die systemische Hemmung der Cyclooxygenasen hervorgerufen. Aus diesem Grund lassen sich die Nebenwirkungen auch nicht durch eine i.v.-Gabe minimieren.

Viele NSAR erhöhen das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse (Myokardinfarkt, Schlaganfall).[1]

9 Kontraindikationen

Zu den wichtigsten Kontraindikationen zählen u.a.:

10 Wechselwirkungen

Nichtsteroidale Antirheumatika haben mit zahlreichen pharmazeutischen Wirkstoffen Wechselwirkungen. Dazu gehören u.a. Antikoagulantien, Antidiabetika, SSRI, Ciclosporin, Tacrolimus und viele andere.

Die gleichzeitige Einnahme von NSAR und Glukokortikoiden wirkt sich negativ aus. Das Risiko für gastrointestinale Ulzera wird deutlich erhöht.

11 Verschreibungsstatus

Bei den meisten NSAR handelt es sich um frei verkäufliche, rezeptfreie Arzneimittel.

12 Quellen

  1. Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, Hildebrand P, Tschannen B, Villiger PM, Egger M, Jüni P.: Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis. BMJ. 2011 Jan 11;342:c7086. doi: 10.1136/bmj.c7086.
  • Cascorbi I.: "Arzneimittelinteraktionen", Dt. Ärzteblatt, 20.08.2012
  • Petzke F.: "Allgemeine und medikamentöse Schmerztherapie bei chronischen Schmerzen", Klinikarzt 2013; 42(2): 64-72
  • Rote Hand Brief BfArm zu Diclofenac, 2013
  • Diener H.-C.: "NSAR und COX-2 Hemmer im Wettstreit: Vaskuläre und gastrointestinale Nebenwirkungen", Angew Schmerzther Palliativmed 2013; 6 (4)
  • Freytag A. et al.: "Gebrauch und potenzielle Risiken durch nicht verschreibungspflichtige Schmerzmittel", Der Schmerz 28:175-182, 2014
  • Moßhammer D. et al.: "Polypharmazie - Tendenz steigend, Folgen schwer kalkulierbar", Dt. Ärzteblatt, 23.09.2016
  • Bischoff A.: "Wenn Arzneimittel Magen und Darm attackieren - "Roter Faden" in der Medikamentenanamnese", MMW Fortschritte der Medizin, 2018
  • Wagner und Dannecker: Pädiatrische Rheumatologie. 2. Auflage, 2013. Springer Verlag

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