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Nabumetone

Version vom 31. Oktober 2008, 21:55 Uhr von Sebastian Bickelhaupt (Diskussion | Beiträge)

Handelsnamen: Relafen® , Relifex®, Gambaran® u.a.
Englisch: Nabumetone

1 Definition

Nabumetone ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR), der vor allem bei der Behandlung von entzündlichen Prozessen und Schmerzen eingesetzt wird.

2 Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Nabumetone lautet: 4-(6-methoxy-2-naphthyl)-2-butanone

Die Summenformel des Stoffes, dessen Ursprung die Essigsäure darstellt, ist: C15H16O2

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 228.29 g/mol

3 Wirkmechanismus

Nabumetone wirkt als nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAR) über eine nicht-selektive Hemmung der Cyclooxygenasen (COX) 1/2. Diese sind für die Bildung von Prostaglandinen aus Arachidonsäure wichtig. Hier bewirken sie den ersten Schritt der komplexen chemischen Reaktion (die Bildung von Prostaglandin-H2 aus Arachidonsäure). Durch die Hemmung der Cyclooxygenase kommt es zu einer verminderten Bildung von Prostaglandinen, die unter anderem als Mediator für die Verstärkung entzündlicher Prozesse und die Vermittlung von Schmerz, Fieber, ebenso wie für die Einleitung der Wehen, und den Schutz der Magenschleimhaut (über PGE2) verantwortlich sind.

Die Hemmung der Prostaglandinsynthese bedingt eine vermehrte Bildung von Leukotrienen, da nun mehr Arachidonsäure für diesen Stoffwechselweg zur Verfügung steht. Dies erklärt einige der unerwünschten Wirkungen der NSAR.

4 Pharmakokinetik

Nabumetone wird oral appliziert.

Nabumetone wird zu 99% proteingebunden transportiert und hepatisch zu 6-Methoxy-2-naphthylaceticsäure, einem aktiven Metaboliten, verstoffwechselt, der schließlich renal ausgeschieden wird. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei etwa 23 Stunden.

5 Anwendungsgebiete

Nabumetone besitzt ein breites Anwendungsspektrum und wird vor allem bei der Behandlung von Fieber, Schmerzen und Beschwerden bei Osteoarthritis und rheumatoider Arthritis eingesetzt.

Weitere Anwendungsgebiete sind:

6 Nebenwirkungen

Bei der Anwendung kann es zu den typischen Nebenwirkungen der nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) kommen, insbesondere bei längerer Anwendung in höheren Dosen.

Hierzu zählen unter anderem:

Es konnte gezeigt werden, dass Nabumetone ein im Vergleich zu anderen nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) etwas geringeres Risiko für gastrointestinale Nebenwirkungen aufweist.

7 Kontraindikationen

Die Gabe von Nabumetone ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 2. März 2012 um 17:04 Uhr bearbeitet.

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