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Lomitapid: Unterschied zwischen den Versionen

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Lomitapid wird vorwiegend hepatisch durch [[CYP3A4]] metabolisiert. Etwa 33% der [[Metabolit]]en werden über den Urin ausgeschieden, der Rest über die Faeces. Die [[Eliminationshalbwertszeit]] von Lomitapid beträgt etwa
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Lomitapid wird vorwiegend hepatisch durch [[CYP3A4]] metabolisiert. Etwa 33% der [[Metabolit]]en werden über den [[Urin]] ausgeschieden, der Rest über die [[Fäzes]]. Die [[Eliminationshalbwertszeit]] von Lomitapid beträgt etwa
 
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Version vom 10. September 2019, 18:18 Uhr

Handelsnamen: Juxtapid®, Lojuxta®
Englisch: lomitapide

1 Definition

Lomitapid ist ein Lipidsenker aus der Gruppe der MTP-Inhibitoren. Er hemmt das mikrosomale Triglycerid-Transferprotein (MTP) und wird in Kombination mit Diät und anderen Arzneistoffen zur Behandlung der homozygoten familiären Hypercholesterinämie (HoFH) eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Lomitapid ist ein selektiver Hemmer des mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins. MTP kommt im Lumen des endoplasmatischen Retikulums (ER) vor und ist für die Bindung und den Transport einzelner Lipidmoleküle zwischen Membranen verantwortlich. Es spielt eine wichtige Rolle bei der Bildung Apolipoprotein-B-haltiger Lipoproteine in der Leber und im Darm. Die Hemmung des MTP senkt die Sekretion von Lipoproteinen sowie die Serumkonzentrationen der von ihnen transportierten Stoffe wie Cholesterin und Triglyzeride.

3 Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit von Lomitapid nach oraler Gabe beträgt nur 7% - sie wird von einem ausgeprägten First-Pass-Effekt beeinflusst. Die maximale Plasmakonzentrationen wird nach 4-8 Stunden erzielt.

Lomitapid wird vorwiegend hepatisch durch CYP3A4 metabolisiert. Etwa 33% der Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden, der Rest über die Fäzes. Die Eliminationshalbwertszeit von Lomitapid beträgt etwa 29 Stunden.

4 Indikation

  • Behandlung von erwachsenen Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH) begleitend zu einer fettarmen Diät und anderen Lipidsenkern mit oder ohne LDL-Apherese

Die Diagnose HoFH sollte, wenn möglich, molekularbiologisch bestätigt werden. Andere Formen primärer Hyperlipoproteinämien sowie sekundäre Ursachen von Hypercholesterinämien (z.B. nephrotisches Syndrom oder Hypothyreose) müssen ausgeschlossen werden.

5 Darreichungsform

Lomitapid wird oral in Form von Hartkapseln mit 5, 10, 20, 30, 40 oder 60 mg Wirkstoff verabreicht.

6 Dosierung

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich.

Nach 2 Wochen kann die Dosis bei akzeptabler Verträglichkeit auf 10 mg und danach in Abständen von 4 Wochen auf 20 mg, 40 mg und die empfohlene Höchstdosis von 60 mg erhöht werden. Die Dosis muss schrittweise erhöht werden, um gastrointestinale Nebenwirkungen und eine Erhöhung der Aminotransferasen zu reduzieren.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen treten unter Lomitapid bei HoFH-Patienten häufig (≥ 1/100, < 1/10) oder sehr häufig (≥ 1/10) auf:

8 Wechselwirkungen

9 Kontraindikationen

10 Nutzenbewertung

Der G-BA kommt auf der Basis der vom IQWiG gesichteten Studien zu folgender Nutzenbewertung im Verhältnis zur zweckmäßigen Vergleichstherapie:[1]

11 Kosten

Die Jahrestherapiekosten einer Behandlung mit Lomitapid liegen dosisabhängig zwischen rund 343.000 bis 1.028.000 Euro.[1] Sie übersteigen die Jahrestherapiekosten der LDL-Apherese um ein Vielfaches.

12 Quellen

  1. 1,0 1,1 Gemeinsamer Bundesausschuss: Lomitapid. Beschluss vom: 27. November 2015; BAnz AT 17.12.2015 B3

Diese Seite wurde zuletzt am 25. Oktober 2019 um 15:50 Uhr bearbeitet.

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