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Lisdexamphetamin: Unterschied zwischen den Versionen

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'''Lisdexamphetamin''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der indirekten [[Sympathomimetikum|Sympathomimetika]] und wird als [[Zentralnervensystem|zentrales]] [[Stimulans]] zur [[Therapie]] des [[Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom]]s (ADHS) eingesetzt.
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'''Lisdexamphetamin''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Indirektes Sympathomimetikum|indirekten Sympathomimetika]] und wird als [[Zentralnervensystem|zentrales]] [[Stimulans]] zur [[Therapie]] des [[Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom]]s (ADHS) eingesetzt.
  
 
==Chemie==
 
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Version vom 8. Januar 2018, 22:44 Uhr

Handelsname: Elvanse®
Synonyme: (2S)-2,6-Diamino-N-[(2S)-1-phenylpropan-2-yl]hexanamid, Lisdexamfetamin, LDX
Englisch: Lisdexamfetamine

1 Definition

Lisdexamphetamin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der indirekten Sympathomimetika und wird als zentrales Stimulans zur Therapie des Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndroms (ADHS) eingesetzt.

2 Chemie

Lisdexamphetamin besitzt die Summenformel C15H25N3O und eine molare Masse von 263,39 g·mol-1. Strukturell liegt ein Dexamphetaminmolekül (S-Enantiomer von Amphetamin) vor, das über eine Peptidbindung an ein Lysinmolekül gebunden ist. Arzneilich verwandt wird die Substanz als Lisdexamphetamindimesilat (Salz der Methansulfonsäure). Lisdexamphetamindimesilat liegt als weißer Feststoff vor und ist löslich in Wasser. Ferner existiert ein Hydrochlorid-Salz des Lisdexamphetamins.

3 Pharmakologie

3.1 Pharmakokinetik

Nach peroraler Aufnahme wird Lisdexamphetamindimesilat zügig enteral resorbiert. Vermutlich erfolgt die Resorption unter anderem PepT1-vermittelt. Lisdexamphetamin ist ein Prodrug. Nach Resorption erfolgt die Umsetzung in die aktive Wirkform, dem Dexamphetamin, im Blut. Reaktionsraum sind hierbei die Erythrozyten, in denen unter enzymatischer Hydrolyse die Peptidbindung zwischen Lysin und Dexamphetamin gelöst wird.

Nach Verabreichung von Lisdexamphetamindimesilat im Anschluss an eine Nahrungskarenz von 8 Stunden betrug die Tmax (Zeitpunkt des maximal erreichten Plasmaspiegels nach Einnahme) für Lisdexamphetamindimesilat 1 Stunde, die Tmax für Dexamphetamin liegt bei 3,5 Stunden.

Lisdexamphetamin wird nicht über Cytochrom P450-Enzyme (CYP) abgebaut. Dexamphetamin bzw. Amphetamin wird unter anderem enzymatisch oxidativ sowie teilweise unter Beteiligung von CYP2D6, metabolisiert (z.T. über weitere aktive Metaboliten). Die Plasmahalbwertszeit von Lisdexamphetamin beträgt zumeist weniger als eine Stunde während sie für Dexamphetamin mit circa 11 Stunden angegeben wird.

Amphetamine überwinden die Blut-Hirn-Schranke und gehen in die Muttermilch über.

3.2 Pharmakodynamik

Der aktive Metabolit Dexamphetamin wirkt als indirektes Sympathomimetikum im Zentralnervensystem, in dem es die Freisetzung von Noradrenalin und Dopamin in den synaptischen Spalt erhöht. Zudem hemmt es die Wiederaufnahme (Reuptake) dieser Neurotransmitter in die Präsynapse. Eine erhöhte Aktivität der betroffenen Gehirnareale bewirkt erhöhte Vigilanz und fördert das fokussierte Denkvermögen, Konzentrationsfähigkeit und Motivation. Weiterhin können Euphorie oder Dysphorie auftreten. Der genaue Mechanismus zur Wirksamkeit bei ADHS ist aktuell (2017) nicht bekannt.

Aufgrund der zentral stimulierenden und euphorischen Wirkung besteht für Lisdexamphetamin Missbrauchspotential.

4 Darreichungsform

Lisdexamphetamindimesilat steht in Form von Hartkapseln zur peroralen Applikation in den Stärken 20 mg (entsprechend 5,9 mg Dexamphetamin), 30 mg (entsprechend 8,9 mg Dexamphetamin), 40 mg (entsprechend 11,9 mg Dexamphetamin), 50 mg (entsprechend 14,8 mg Dexamphetamin), 60 mg (entsprechend 17,8 mg Dexamphetamin) und 70 mg (entsprechend 20,8 mg Dexamphetamin) zur Verfügung.

5 Indikation

Lisdexamphetamin ist zugelassen für die Therapie des Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndroms (ADHS) bei Kindern ab 6 Jahren. Der Arzneistoff wird als Mittel zweiter Wahl angesehen und wird angewandt, wenn sich eine Therapie mit Methylphenidat als nicht wirksam erwiesen hat. Die Pharmakotherapie des ADHS sollte generell im Rahmen einer therapeutischen Gesamtstrategie (z.B. einschließlich psychologischer Konzepte) erfolgen.

6 Kontraindikationen

Die Anwendung von Lisdexamphetamin ist kontraindiziert bei mittelschwerer bis schwerer Hypertonie, Hyperthyreose sowie während oder bis zu 14 Tagen nach der Einnahme von MAO-Hemmstoffen (adrenerge Krise möglich). Weiterhin können Thyreotoxikose, Agitiertheit, Erkrankungen des Herz-Kreislauf-Systems, fortgeschrittene Arteriosklerose und Glaukom eine Kontraindikation darstellen. Eine Anwendung während der Stillzeit soll nicht erfolgen.

7 Nebenwirkungen

Mögliche unerwünschten Wirkungen sind unter anderem:

8 Toxikologie

Durch Überdosierung kann es zu einer Intoxikation kommen. Symptome können Agitiertheit, Tremor, Tachykardie, Hypertonie, Extrasystolen, psychotische Merkmale, Krämpfe oder Hyperthermie sein. Der Tod kann durch Asystolie oder Atemlähmung eintreten. Als Gegenmaßnahmen sollten eine Magenspülung und die Applikation von Aktivkohle zwecks Verminderung der Resorption erfolgen. Gegebenenfalls sind forcierte Diurese, künstliche Beatmung und Kreislaufhilfen erforderlich. Medikamentös können Diazepam, Alphablocker, Glyceroltrinitrat und Neuroleptika indiziert sein.

siehe auch: Amphetaminintoxikation

9 Rechtliche Anmerkung

Lisdexamphetamin ist verschreibungspflichtig und unterliegt dem Betäubungsmittelgesetz. Verordnungen müssen über ein Betäubungsmittelrezept durchgeführt werden.

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