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Levosimendan: Unterschied zwischen den Versionen

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Levosimendan ist ein sogenannter Calcium- Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Calciumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigen intrazellulären Calciumspiegeln von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt.
 
Levosimendan ist ein sogenannter Calcium- Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Calciumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigen intrazellulären Calciumspiegeln von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt.
 
Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus.  
 
Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus.  
 
In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 4. Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt.  
 
In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 4. Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt.  
 
Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoff ist nicht erhöht.  
 
Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoff ist nicht erhöht.  
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Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.
 
Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.
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Levosimendan wird i.v. als Infusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie vorkommen. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.  
 
Levosimendan wird i.v. als Infusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie vorkommen. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.  
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Bolus: 12-24 µg / kg KG i.v. über ca. 15 Minuten
 
Bolus: 12-24 µg / kg KG i.v. über ca. 15 Minuten
 
Dauerinfusion: 0.05-0.2 µg / kg KG i.v. pro 24h
 
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'''Unerwünschte Nebenwirkungen'''
 
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Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch kamen Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie vor.  
 
Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch kamen Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie vor.  
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Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade de Pointes.
 
Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade de Pointes.

Version vom 2. Februar 2016, 14:27 Uhr

Handelsname: Simdax®


Levosimendan ist ein Pharmakon zur Behandlung der akuten dekompensierten Herzinsuffizienz.


Wirkungsweise

Levosimendan ist ein sogenannter Calcium- Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Calciumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigen intrazellulären Calciumspiegeln von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt. Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus. In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 4. Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt. Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoff ist nicht erhöht.


Indikation

Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.


Kinetik

Levosimendan wird i.v. als Infusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie vorkommen. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.


Dosierung

Bolus: 12-24 µg / kg KG i.v. über ca. 15 Minuten Dauerinfusion: 0.05-0.2 µg / kg KG i.v. pro 24h


Unerwünschte Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch kamen Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie vor.


Kontraindikationen

Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade de Pointes.

Wahnsinnsartikel!!
#1 am 02.02.2016 von Johannes von Borstel (Student/in der Humanmedizin)

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