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Levosimendan: Unterschied zwischen den Versionen

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==Definition==
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'''Levosimendan''' ist ein [[Arzneistoff]] zur Behandlung der akuten [[Dekompensation|dekompensierten]] [[Herzinsuffizienz]].
  
Levosimendan ist ein Pharmakon zur Behandlung der akuten dekompensierten Herzinsuffizienz.
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==Wirkmechanismus==
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Levosimendan ist ein sogenannter [[Kalzium-Sensitizer]]: Es bindet an ein Regulatorprotein des [[kardial]]en [[Troponin|Troponin C]] und macht dieses für eine Kalziumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv [[inotrop]] auf das [[Herz]], steigert das [[Schlagvolumen]] und auch das [[Herzzeitvolumen]]. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigem intrazellulären Calciumspiegel, von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ [[lusitrop]]en Effekt.
  
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Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf [[ATP]]-abhängige [[Kaliumkanäle]] in der [[glatte Muskulatur|glatten Gefäßwandmuskulatur]], was einen [[vasodilatativ]]en Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die [[Koronar]]durchblutung aus.
  
'''Wirkungsweise'''
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In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die [[Phosphodiesterase 4]]. Es kommt so zu erhöhten [[cAMP]]-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt.  
Levosimendan ist ein sogenannter Calcium- Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Calciumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigen intrazellulären Calciumspiegeln von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt.
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Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der [[Myokard]]zelle zu induzieren. Auch der [[Sauerstoff]]bedarf wird nicht erhöht.  
Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus.
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In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 4. Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt.  
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Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoff ist nicht erhöht.  
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'''Indikation'''
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==Pharmakokinetik==
Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.
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Levosimendan wird [[i.v.]] als Dauerinfusion oder [[Bolus]] verabreicht. Hierbei kann eine initiale [[Hypotonie]] und [[Tachykardie]] auftreten. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die [[Niere]], als auch die [[Leber]] ausgeschieden. Seine [[Plasmahalbwertszeit]] liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver [[Metabolit]] (OR-1896) eine wesentlich längere [[Halbwertszeit]] von 80 Stunden.  
  
'''Kinetik'''
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==Indikation==
Levosimendan wird i.v. als Infusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie vorkommen. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.  
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Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines [[systolisch]]en Herzversagens. Auch eine Anwendung beim [[septischer Schock|septischen Schock]] wird derzeit geprüft.
  
'''Dosierung'''
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==Dosierung==
Bolus: 12-24 µg / kg KG i.v. über ca. 15 Minuten
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* [[Bolus]]: 12-24 µg/[[kgKG]] i.v. über ca. 15 Minuten
Dauerinfusion: 0.05-0.2 µg / kg KG i.v. pro 24h
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* [[Dauerinfusion]]: 0,05-0,2 µg/kgKG i.v. pro 24h
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'''Unerwünschte Nebenwirkungen'''
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==Nebenwirkungen==
Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Rhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch kamen Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie vor.  
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Häufigste [[Nebenwirkung]]en sind Tachykardie, [[Herzrhythmusstörung]]en, [[Blutdruckabfall]] und [[Kopfschmerzen]]. Auch Schlaflosigkeit, [[Schwindel]], [[gastrointestinal]]e Störungen, [[Anämie]], [[Thrombozytopenie]] und [[Hypokaliämie]] können auftreten.  
  
'''Kontraindikationen'''
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==Kontraindikationen==
Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade de Pointes.
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[[Kontraindikation]]en für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige [[Herzvitium|Herzvitien]], [[Nierenfunktionsstörung]]en sowie [[Torsade-de-Pointes-Tachykardie]].
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[[Fachgebiet:Kardiologie]]
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[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
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[[Tag:CAMP]]
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[[Tag:Herzinsuffizienz]]
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[[Tag:Kalzium]]

Aktuelle Version vom 16. Februar 2020, 19:27 Uhr

Handelsname: Simdax®

1 Definition

Levosimendan ist ein Arzneistoff zur Behandlung der akuten dekompensierten Herzinsuffizienz.

2 Wirkmechanismus

Levosimendan ist ein sogenannter Kalzium-Sensitizer: Es bindet an ein Regulatorprotein des kardialen Troponin C und macht dieses für eine Kalziumbindung empfindlicher. Über diesen Mechanismus wirkt es positiv inotrop auf das Herz, steigert das Schlagvolumen und auch das Herzzeitvolumen. Bemerkenswert ist, dass Levosimendan in der Relaxationsphase des Herzens, also bei niedrigem intrazellulären Calciumspiegel, von seinem Wirkort abdiffundiert. Es hat somit keinen negativ lusitropen Effekt.

Levosimendan wirkt außerdem aktivierend auf ATP-abhängige Kaliumkanäle in der glatten Gefäßwandmuskulatur, was einen vasodilatativen Effekt zur Folge hat, dies wirkt sich auch positiv auf die Koronardurchblutung aus.

In hohen Konzentrationen wirkt Levosimendan zudem hemmend auf die Phosphodiesterase 4. Es kommt so zu erhöhten cAMP-Spiegeln in der Zelle und zu einem verstärkten positiv inotropen und vasodilativen Effekt. Levosimendan scheint keine ungünstige Energiebilanz in der Myokardzelle zu induzieren. Auch der Sauerstoffbedarf wird nicht erhöht.

3 Pharmakokinetik

Levosimendan wird i.v. als Dauerinfusion oder Bolus verabreicht. Hierbei kann eine initiale Hypotonie und Tachykardie auftreten. Levosimendan wird vollständig in der Leber metabolisiert und anschließend sowohl über die Niere, als auch die Leber ausgeschieden. Seine Plasmahalbwertszeit liegt bei circa 1 bis 2 Stunden. Allerdings hat ein aktiver Metabolit (OR-1896) eine wesentlich längere Halbwertszeit von 80 Stunden.

4 Indikation

Die European Society of Cardiology empfiehlt die Verwendung von Levosimendan bei einer stark eingeschränkten Pumpfunktion aufgrund eines systolischen Herzversagens. Auch eine Anwendung beim septischen Schock wird derzeit geprüft.

5 Dosierung

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

6 Nebenwirkungen

Häufigste Nebenwirkungen sind Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckabfall und Kopfschmerzen. Auch Schlaflosigkeit, Schwindel, gastrointestinale Störungen, Anämie, Thrombozytopenie und Hypokaliämie können auftreten.

7 Kontraindikationen

Kontraindikationen für Levosimendan sind Tachykardie, schwere Hypotonie, hochgradige Herzvitien, Nierenfunktionsstörungen sowie Torsade-de-Pointes-Tachykardie.

Wahnsinnsartikel!!
#1 am 02.02.2016 von Johannes von Borstel (Student/in der Humanmedizin)

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