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Integrase-Inhibitor

Version vom 24. Juni 2021, 16:19 Uhr von Inga Schippan (Diskussion | Beiträge)

Synonym: HIV-Integrase-Inhibitor, Integrase-Hemmer, Integrase-Strang-Transfer-Inhibitor
Abkürzungen: INI, INSTI
Englisch: integrase inhibitor, strand-transfer integrase inhibitor

1 Definition

Integrase-Inhibitoren, kurz INI oder INSTI, sind in der Therapie des HI-Virus eingesetzte Medikamente. Sie bewirken eine Hemmung der viralen Integrase, sodass die Virus-DNA nicht mehr in die Wirts-DNA eingebaut werden kann.

2 Hintergrund

Die Integrase-Inhibitoren spielen seit Beginn der 2000er Jahre eine Rolle in der HIV-Therapie, als erster Vertreter dieser Wirkstoffgruppe wurde Raltegravir zugelassen. Sie werden im Rahmen der hochaktiven antiretroviralen Therapie (HAART) in Kombination mit nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren(NRTI) oder nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) eingesetzt.

Da es sich bei den Integrase-Inhibitoren um neuere Medikamente handelt, besteht ein vergleichsweise geringeres Risiko für Resistenzen.

3 Wirkmechanismus

Die Integrase ist ein Protein des HI-Virus, das den Transport der durch reverse Transkription entstandenen proviralen DNA in den Zellkern sowie ihren Einbau in das Genom des Wirtes katalysiert. Integrase-Inhibitoren binden an das aktives Zentrum und bewirken dadurch eine kompetitive Hemmung der Enzymaktivität. Die DNA-Integration wird verhindert und somit kann nachfolgend auch keine Replikation des Virus stattfinden.

4 Beispiele

5 Literatur

Fachgebiete: Infektiologie

Diese Seite wurde zuletzt am 6. Juli 2021 um 11:54 Uhr bearbeitet.

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