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Indirektes Sympathomimetikum

Version vom 8. Januar 2018, 03:43 Uhr von Leonardo Glowna (Diskussion | Beiträge)

1. Allgemeines

Als indirekte Sympathomimetika bezeichnet man Wirkstoffe, welche selbst zwar nicht direkt an adrenerge Rezeptoren binden, jedoch indirekt den Sympathikustonus erhöhen, indem sie die Noradrenalin-Konzentration im synaptischen Spalt erhöhen.

2. Wirkungsweise

Wie oben erwähnt führen indirekte Sympathomimetika zu einer Erhöhung der Konzentration des Neurotransmitters Noradrenalin. Die indirekten Sympathomimetika fungieren hierbei als alternative Substrate der Transporter NAT (Noradrenalintransporter) und VMAT2 (Vesikulärer Monoamintransporter). Es gibt fünf Mechanismen, die dabei eine essentielle Rolle spielen:

1. Kompetitive Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme aus dem synaptischen Spalt über NAT in die Nervenzelle → erhöhte Noradrenalin-Konzentraion im synaptischen Spalt.

2. Hemmung des VMAT2 und somit Hemmung der Noradrenalin-Wiederaufnahme in die Speichergranula aus dem Cytoplasma der Nervenzelle → Erhöhte Noradrenalin-Konzentration im Axoplasma.

3. Hemmung der MAO (Monoaminoxidase). Dieses Enzym baut normalerweise im Axoplasma befindliches Noradrenalin rasch zu einem inaktiven Produkt ab. Durch Hemmung dieses Enzyms wird der Abbau des Neurotransmitters im Axoplasma verhindert!

4. Umkehr der Arbeitsrichtung von NAT. Normalerweise stellt der Noradrenalintransporter einen präsynaptischen Symporter dar, welcher Noradrenalin und Natrium-Ionen ins Axoplasma transportiert (passiver Transport). Indirekte Sympathomimetika führen zu einer Umkehrung dieser Transportrichtung, wodurch nun Noradrenalin und Natrium-Ionen aus dem Axoplasma nach außen in den synaptischen Spalt abgegeben werden. Dieser Mechanismus stellt einen bedeutenden Unterschied zur gewöhnlichen Anreicherung des Noradrenalins im synaptischen Spalt dar, da normalerweise der Neurotransmitter in Vesikel gespeichert ist und nur durch Exozytose in den synaptischen Spalt gelangen kann (keine freie Diffusion durch die Cytoplasmamembran). Indirekte Sympathomimetika jedoch führen somit dazu, dass der Neurotransmitter über eine Arbeitsrichtungsumkehr des NAT in den synaptischen Spalt gelangt und nicht, wie gewöhnlich, durch Exozytose!

All diese Mechanismen haben gemeinsam, dass sie letztlich zu einer erhöhten NA-Konzentration im synaptischen Spalt führen und so eine Erhöhung des Sympathikustonus die logische Konsequenz ist.

3. Wirkungen

Viele indirekte Sympathomimetika stellen, wie viele direkte Sympathomimetika, β-Phenylethylamin-Derivate dar, welche allerdings aufgrund des Mangels an Hydroxyl-Gruppen keine Affinität an Adrenozeptoren haben und aufgrund dieser Lipophilie ZNS-gängig sind.

periphere Wirkungen:

zentrale Wirkungen:

4. Anwendung

Mehrere dieser Wirkstoffe werden als sog. Psychostimulanzien (Psychoanaleptika) bezeichnet. Diese Wirkstoffe passieren ungehindert die Blut-Hirn-Schranke und besitzen psychisch anregende, leicht euphorisierende Wirkungen und werden daher bei folgenden Krankheiten eingesetzt:

5. Wirkstoffe

6. Unerwünschte Nebenwirkungen

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 1. März 2021 um 13:33 Uhr bearbeitet.

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