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Icosapent-Ethyl: Unterschied zwischen den Versionen

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Icosapent-Ethyl ist ein Ester einer [[Omega-3-Fettsäure]], der als [[Arzneimittel]] zur Senkung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit [[Fettstoffwechselstörung]] zugelassen ist.
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'''Icosapent-Ethyl''' ist eine modifizierte [[Omega-3-Fettsäure]], die als [[Arzneimittel]] zur Senkung des [[kardiovaskuläres Risiko|kardiovaskulären Risikos]] bei Patienten mit einer [[Fettstoffwechselstörung]] angewendet wird.
  
 
==Chemie==
 
==Chemie==
Icosapent-Ethyl ist der Ethyl[[ester]] der [[Eicosapentaensäure]] (EPA), die zur Klasse der Omega-3-Fettsäuren zählt.
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Icosapent-Ethyl ist ein stabiler [[Ester|Ethylester]] der [[Eicosapentaensäure]] (EPA), die zur Klasse der Omega-3-Fettsäuren zählt.
  
Die [[Summenformel]] lautet C<sub>22</sub>H<sub>34</sub>O<sub>2</sub>; das [[Molekulargewicht]] beträgt 330,5 g/[[mol]]<ref>[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Icosapent-ethyl Icosapent-Ethyl in der Pubchem-Datenbank], aufgerufen am 09.09.2021</ref>.
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Die [[Summenformel]] lautet C<sub>22</sub>H<sub>34</sub>O<sub>2</sub>; das [[Molekulargewicht]] beträgt 330,5 g/[[mol]].<ref>[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Icosapent-ethyl Icosapent-Ethyl in der Pubchem-Datenbank], aufgerufen am 09.09.2021</ref>
  
 
==Wirkmechanismus==
 
==Wirkmechanismus==
Der Wirkmechanismus von Icosapent-Ethyl ist noch nicht vollständig geklärt. Faktoren, die eine Rolle spielen können, sind
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Der [[Wirkmechanismus]] von Icosapent-Ethyl ist noch (2021) nicht vollständig geklärt. Man vermutet eine [[multifaktoriell]]e Wirkung aus:<ref name="Fachinfo">[https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/vazkepa-epar-product-information_de.pdf Fachinformation zu Vakzepa 998 mg Weichkapseln], abgerufen am 09.09.2021</ref>
*verbessertes Lipidprofil mit Reduzierung der [[triglyceridreiche Lipoproteine|triglyceridreichen Lipoproteine]]
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*einem verbesserten Lipidprofil mit Reduzierung der [[triglyceridreiche Lipoproteine|triglyceridreichen Lipoproteine]], durch
*entzündungshemmende und antioxidative Effekte
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**die [[Hemmung]] der [[Synthese]] von [[Cholesterin]], [[Fettsäure]]n und [[Triglycerid]]en
*Reduzierung der [[Makrophage]]n-Akkumulation
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**die [[Stimulation]] der [[beta-Oxidation]]
*Verbesserung der [[Endothel|endothelialen]] Funktion
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**die Reduktion des [[mikrosomales Triglycerid-Transferprotein|mikrosomalen Triglycerid-Transferproteins]]
*[[Thrombozytenaggregation]]shemmende Effekte<ref name="Fachinfo">[https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/vazkepa-epar-product-information_de.pdf Fachinformation zu Vakzepa 998 mg Weichkapseln], abgerufen am 09.09.2021</ref>.
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**eine Stimulation der [[Lipoproteinlipase]]
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*[[entzündungshemmend]]en Effekten, durch
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**die Verdrängung der [[proinflammatorisch]]en [[Arachidonsäure]]
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*[[antioxidativ]]en Effekten
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*einer Reduzierung der [[Makrophage]]n-[[Akkumulation]]
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*einer verbesserten Stabilität der [[fibröse Kappe|fibrösen Kappe]]
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*einer Verbesserung der [[Endothel|endothelialen]] Funktion
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*[[thrombozytenaggregation]]shemmenden Effekten
  
==Pharmakokinetik==
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Icosapent-Ethyl wird nach Einnahme im Körper [[Hydrolyse|hydrolysiert]]. Der aktive Metabolit ist Eicosapentaensäure (EPA).
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Die maximale Plasmakonzentration wird 5 Stunden nach Einnahme erreicht. Das [[Verteilungsvolumen]] beträgt 88 Liter.  
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==Pharmakokinetik==
 
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Icosapent-Ethyl wird nach Einnahme im Körper [[Hydrolyse|hydrolysiert]]. Der aktive [[Metabolit]] ist Eicosapentaensäure. Die [[maximale Plasmakonzentration]] wird ca. fünf Stunden nach der [[oral]]en Einnahme erreicht. Das mittlere [[Verteilungsvolumen]] im [[steady state]] beträgt etwa 88 [[Liter]]. Die [[Metabolisierung]] erfolgt wie bei natürlichen [[Fett]]en überwiegend über die beta-Oxidation, während eine [[Elimination]] über das [[Cytochrom-P450-System]] eine untergeordnete Rolle spielt. Die [[Plasmahalbwertszeit]] liegt bei rund 89 Stunden.<ref name="Fachinfo"/>
Die [[Metabolisierung]] erfolgt wie bei natürlichen Fetten überwiegend über die [[Beta-Oxidation]]. Die [[Halbwertszeit]] beträgt 89 Stunden<ref name="Fachinfo"/>.
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==Indikation==
 
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Reduktion des Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse bei mit [[Statin]]en behandelten Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko und erhöhten [[Triglycerid]]werten (> 150 mg/dl) sowie
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* Risikoreduktion für kardiovaskulärere Ereignisse bei mit [[Statin]]en behandelten Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko und Triglyceridwerten ≥ 150 mg/dl sowie
*nachgewiesener kardiovaskulärer Erkrankung oder
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**nachgewiesener kardiovaskulärer Erkrankung oder
*[[Diabetes mellitus]] und mindestens einem weiteren kardiovaskulärem Risikofaktor<ref name="Fachinfo"/>.
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**[[Diabetes mellitus]] und mindestens einem weiteren kardiovaskulärem Risikofaktor.<ref name="Fachinfo"/>
  
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==Darreichungsform==
Icosapent-Ethyl ist als Weichkapsel mit 998 mg Wirkstoff erhältlich.
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Icosapent-Ethyl ist als [[Weichkapsel]] mit 998 mg Wirkstoff zur oralen Einnahme erhältlich.
Die empfohlene Dosierung beträgt 2 Kapseln zweimal täglich.
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Die empfohlene [[Dosierung]] beträgt zweimal täglich je zwei Kapseln zu 998 mg.
 
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==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==
*[[Gicht]]
 
*[[Vorhofflimmern]] und [[Vorhofflattern|-flattern]]: Vor allem wenn Patienten Vorhofflimmern und -flattern in der Anamnese aufweisen, sollten sie auf entsprechende Symptome überwacht werden.
 
 
*[[Blutung]]en: Patienten, die [[Antikoagulanz]]ien oder [[Thrombozytenaggregationshemmer]] einnehmen, sollten regelmäßig kontrolliert werden
 
*[[Blutung]]en: Patienten, die [[Antikoagulanz]]ien oder [[Thrombozytenaggregationshemmer]] einnehmen, sollten regelmäßig kontrolliert werden
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*periphere [[Ödem]]e
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*[[Vorhofflimmern]] und [[Vorhofflattern|-flattern]]: Vor allem wenn Patienten Vorhofflimmern und -flattern in der Anamnese aufweisen, sollten sie auf entsprechende Symptome überwacht werden
 
*[[Obstipation]]
 
*[[Obstipation]]
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*[[Schmerz]]en des [[Muskel]]- und [[Skelett]]systems
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*[[Gicht]]
 
*[[Hautausschlag]]
 
*[[Hautausschlag]]
*periphere [[Ödem]]e
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*[[Dysgeusie]]
*Schmerzen des Muskel- und Skelettsystems<ref name="Fachinfo"/>
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*[[Überempfindlichkeitsreaktion]]en
  
 
==Wechselwirkungen==
 
==Wechselwirkungen==
Auf pharmakokinetischer Stufe wurden keine Arzneimittelinteraktionen gefunden.
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Es sind keine [[Arzneimittelinteraktion]]en bekannt.
  
 
==Kontraindikationen==
 
==Kontraindikationen==
*Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und Soja. Bei [[Allergie]]n gegen Fisch und Schalentiere sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewandt werden, da der Wirkstoff aus Fischen gewonnen wird.
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Bekannte Überempfindlichkeiten gegen:
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*den Wirkstoff  
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*[[Soja]]
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==Warnhinweis==
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Bei [[Allergie]]n gegen Fisch und Schalentiere sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewandt werden, da der Wirkstoff aus Fischöl gewonnen wird.
  
 
==Zulassung==
 
==Zulassung==
Icosapent-Ethyl wurde im März 2021 zugelassen.
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Icosapent-Ethyl wurde im März 2021 [[Arzneimittelzulassung|zugelassen]].
  
In einer Studie mit 8000 Statin-behandelten Patienten (REDUCE-IT) traten in der mit Icosapent-Ethyl behandelten Gruppe bei 17% der Probanden kardiovaskuläre Ereignisse ([[Herzinfarkt]], [[Schlaganfall]], Tod infolge kardiovaskulärer Ereignisse) auf; in der unbehandelten Gruppe bei 22%<ref>[https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/vazkepa-epar-medicine-overview_de.pdf European Medicines Agency: Vakzepa. Übersicht über Vakzepa und warum es in der EU zugelassen ist], aufgerufen am 09.09.2021</ref><ref>[https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2021/02/10/chemisch-modifizierte-omega-3-fettsaeure-zur-zulassung-empfohlen/chapter:1 Vakzepa: Chemisch modifizierte Omega-3-Fettsäure zur Zulassung empfohlen], Deutsche Apothekerzeitung (10.02.2021), aufgerufen am 09.09.2021</ref>.
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In einer Studie mit mehr als 8.000 Statin-behandelten Patienten (REDUCE-IT) traten in der mit Icosapent-Ethyl behandelten Gruppe bei 17 % der Probanden kardiovaskuläre Ereignisse ([[Herzinfarkt]], [[Schlaganfall]], [[PTCA]], [[Hospitalisierung]] bei [[instabile Angina pectoris|instabiler Angina pectoris]], [[Tod]] infolge kardiovaskulärer Ereignisse) auf. Es zeigte somit eine signifikante Reduktion der Ereignisse im Vergleich zu der unbehandelten Gruppe (22 %).<ref>[https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/vazkepa-epar-medicine-overview_de.pdf European Medicines Agency: Vakzepa. Übersicht über Vakzepa und warum es in der EU zugelassen ist], aufgerufen am 09.09.2021</ref><ref>[https://www.deutsche-apotheker-zeitung.de/news/artikel/2021/02/10/chemisch-modifizierte-omega-3-fettsaeure-zur-zulassung-empfohlen/chapter:1 Vakzepa: Chemisch modifizierte Omega-3-Fettsäure zur Zulassung empfohlen], Deutsche Apothekerzeitung (10.02.2021), aufgerufen am 09.09.2021</ref>
  
 
==Quellen==
 
==Quellen==
 
<references/>
 
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[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
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[[Tag:Eicosapentaensäure]]
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[[Tag:Ester]]
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[[Tag:Fettstoffwechselstörung]]
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[[Tag:Herzinfarkt]]
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[[Tag:Kardiovaskuläre Risikofaktoren]]
 +
[[Tag:Triglycerid]]

Aktuelle Version vom 15. September 2021, 15:20 Uhr

Handelsname: Vazkepa®
Synonyme: Eicosapentaensäure-Ethylester, Icosapentethyl, cis-5,8,11,14,17-Eicosapentaensäureethylester
Englisch: icosapent ethyl

1 Definition

Icosapent-Ethyl ist eine modifizierte Omega-3-Fettsäure, die als Arzneimittel zur Senkung des kardiovaskulären Risikos bei Patienten mit einer Fettstoffwechselstörung angewendet wird.

2 Chemie

Icosapent-Ethyl ist ein stabiler Ethylester der Eicosapentaensäure (EPA), die zur Klasse der Omega-3-Fettsäuren zählt.

Die Summenformel lautet C22H34O2; das Molekulargewicht beträgt 330,5 g/mol.[1]

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Icosapent-Ethyl ist noch (2021) nicht vollständig geklärt. Man vermutet eine multifaktorielle Wirkung aus:[2]

siehe auch: Atherogenese, Eicosanoid

4 Pharmakokinetik

Icosapent-Ethyl wird nach Einnahme im Körper hydrolysiert. Der aktive Metabolit ist Eicosapentaensäure. Die maximale Plasmakonzentration wird ca. fünf Stunden nach der oralen Einnahme erreicht. Das mittlere Verteilungsvolumen im steady state beträgt etwa 88 Liter. Die Metabolisierung erfolgt wie bei natürlichen Fetten überwiegend über die beta-Oxidation, während eine Elimination über das Cytochrom-P450-System eine untergeordnete Rolle spielt. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei rund 89 Stunden.[2]

5 Indikation

  • Risikoreduktion für kardiovaskulärere Ereignisse bei mit Statinen behandelten Patienten mit hohem kardiovaskulärem Risiko und Triglyceridwerten ≥ 150 mg/dl sowie
    • nachgewiesener kardiovaskulärer Erkrankung oder
    • Diabetes mellitus und mindestens einem weiteren kardiovaskulärem Risikofaktor.[2]

6 Darreichungsform

Icosapent-Ethyl ist als Weichkapsel mit 998 mg Wirkstoff zur oralen Einnahme erhältlich.

7 Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt zweimal täglich je zwei Kapseln zu 998 mg.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

9 Wechselwirkungen

Es sind keine Arzneimittelinteraktionen bekannt.

10 Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeiten gegen:

  • den Wirkstoff
  • Soja

11 Warnhinweis

Bei Allergien gegen Fisch und Schalentiere sollte das Arzneimittel mit Vorsicht angewandt werden, da der Wirkstoff aus Fischöl gewonnen wird.

12 Zulassung

Icosapent-Ethyl wurde im März 2021 zugelassen.

In einer Studie mit mehr als 8.000 Statin-behandelten Patienten (REDUCE-IT) traten in der mit Icosapent-Ethyl behandelten Gruppe bei 17 % der Probanden kardiovaskuläre Ereignisse (Herzinfarkt, Schlaganfall, PTCA, Hospitalisierung bei instabiler Angina pectoris, Tod infolge kardiovaskulärer Ereignisse) auf. Es zeigte somit eine signifikante Reduktion der Ereignisse im Vergleich zu der unbehandelten Gruppe (22 %).[3][4]

13 Quellen

  1. Icosapent-Ethyl in der Pubchem-Datenbank, aufgerufen am 09.09.2021
  2. 2,0 2,1 2,2 Fachinformation zu Vakzepa 998 mg Weichkapseln, abgerufen am 09.09.2021
  3. European Medicines Agency: Vakzepa. Übersicht über Vakzepa und warum es in der EU zugelassen ist, aufgerufen am 09.09.2021
  4. Vakzepa: Chemisch modifizierte Omega-3-Fettsäure zur Zulassung empfohlen, Deutsche Apothekerzeitung (10.02.2021), aufgerufen am 09.09.2021

Diese Seite wurde zuletzt am 15. September 2021 um 15:20 Uhr bearbeitet.

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