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Hydrochlorothiazid

Version vom 13. Juli 2021, 20:18 Uhr von Michael Vogt (Diskussion | Beiträge)

Abkürzung: HCT, HTZ
Handelsnamen: Disalunil®, Esidrix® u.a.
Englisch: Hydrochlorothiazide

1 Definition

Hydrochlorothiazid ist ein Arzneimittel aus der Gruppe der Thiaziddiuretika.

2 Chemie

Hydrochlorothiazid hat die Summenformel C7H8ClN3O4S2 und eine molare Masse von 297,74 g/mol.

Grundstruktur ist ein teils hydrierter Benzothiadiazin-Heterozyklus, der u.a. Chlor- und Sulfonamid-substituiert ist.

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3 Indikationen

Sowohl im Rahmen einer Behandlung der arteriellen Hypertonie als auch der Herzinsuffizienz sowie bei Ödemen ist eine Entwässerung notwendig und somit der Einsatz von Diuretika wie Hydrochlorothiazid indiziert.

4 Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird oral in Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen. Hydrochlorothiazid wird im Gastrointestinaltrakt resorbiert, wobei es eine Bioverfügbarkeit von 70% aufweist. Der Arzneistoff wird größtenteils nicht metabolisiert, wonach er zu 95% unverändert renal ausgeschieden wird. Die Plasmahalbwertszeit beträgt hierbei durchschnittlich zehn Stunden.

5 Pharmakodynamik

Nach glomerulärer Filtration inhibiert Hydrochlorothiazid reversibel einen luminalen Na+-Cl--Symporter im frühdistalen Tubulus (Thiazid-sensitiver Cotransporter). Dadurch verbleibt vermehrt NaCl im Harn zurück, welches einerseits im Sammelrohr osmotisch wirksam wird (Diurese), andererseits auch selbst vermehrt mit dem Endharn ausgeschieden wird (Natriurese). Die maximal erzielbare Diuresewirkung ist eher mäßig hoch (5-8% der GFR)[1].

Im Sammelrohr kommt es durch die erhöhte Na+-Konzentration außerdem zur vermehrten Natriumresorption über den epithelialen Natriumkanal der Hauptzellen. Dies führt zur Negativierung des Lumenpotentials, was die Triebkraft für eine gesteigerte K+-Sekretion darstellt. Dies führt sehr häufig zur Hypokaliämie.

Ferner steigert HCT indirekt die Rückresorption von Calcium-Ionen im distalen Tubulus. Als Erklärung hierfür wird der geringere Natriumgehalt der dortigen Tubulusepithelzellen herangezogen. Hierdurch besteht eine höhere chemische Triebkraft für basolateral lokalisierte Na+-Ca+-Antiporter. Dies ist zur Therapie von Calciumkonkrementen nutzbar, kann aber auch eine Hypercalcämie hervorrufen.

HCT führt außerdem zur Senkung des peripheren Widerstand. Dies wird durch die vermehrte Öffnung von calciumabhängigen K+-Kanälen an Gefäßmuskelzellen erklärt, die dadurch hyperpolarisieren und relaxieren[1].

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Jüngere Arbeiten (nach 2010) zeigen, dass die Einnahme von HCT über längere Zeit zu einem signifikant gesteigerten Risiko für die Ausbildung von nichtmelanozytären Hauttumoren führt, z.B. für Plattenepithelkarzinome (Spinaliome) und Basalzellkarzinome. Dabei besteht eine Dosis-Wirkungs-Beziehung mit zunehmendem Risiko bei steigender kumulativer Dosis, jedenfalls für Plattenepithelkarzinome. Im Oktober 2018 wurde deshalb vom BfArM ein Rote-Hand-Brief verfasst.[2]

7 Kontraindikationen

8 Interaktionen

  • Hypokaliämie und Hypercalciämie können die Wirkung von Herzglykosiden verstärken
  • HCT vermindert die renale Lithiumausscheidung
  • Abschwächung der Wirkung von Antidiabetika und Urikosurika

9 Quellen

  1. 1,0 1,1 Aktories K, Förstermann U, Starke K. Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie. S. 498. 11. Auflage 2013, Elsevier Verlag
  2. BfArM: Rote-Hand-Brief zu Hydrochlorothiazid (HCT): Risiko von nichtmelanozytärem Hautkrebs 17.10.2018

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 20. Juli 2021 um 17:45 Uhr bearbeitet.

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