Hexobarbital

Handelsnamen: Citopan, Evipan, Tobinal
Englisch: hexobarbitone

1 Definition

Hexobarbital ist ein intravenöses Anästhetikum aus der Gruppe der Barbiturate, das heute kaum noch verwendet wird.

2 Geschichte

In den 40er und 50er Jahren wurde es als Agens zur Narkoseeinleitung für operative Eingriffe verwendet, aber auch als schnell- und kurzwirksames Hypnotikum zum allgemeinen Gebrauch. Es wurde außerdem zur Ermordnung von weiblichen Gefangenen des Konzentrationslagers Ravensbruck eingesetzt.

3 Allgemeines

Hexobarbital wird sowohl als Säure als auch als Natriumsalz gehandelt in Form von Citopan, Evipan und Tobinal mit hypnotischer und sedativer Wirkung. Moderne Barbiturate wie Thiopental hat die Verwendung von Hexobarbital weitestgehend verdrängt, da sie eine bessere Kontrolle über die Tiefe der Narkose erlauben.

4 Wirkungsweise

Hexobarbital ist ein Agonist des ionotropen GABA_A-Rezeptors und führt über Aktivierung des Chlorid-Kanals im Gehirn zur Hemmung der Formatio reticularis und wirkt somit hypnotisch. Wie alle Barbiturate wirkt Hexobarbital nicht analgetisch, sondern bewirkt eher eine gesteigerte Schmerzempfindlichkeit (Hyperalgesie). Zudem kommt es zu keiner ausreichenden Muskelrelaxation.

5 Indikation

• Narkoseeinleitung (nicht als Mononarkotikum geeignet)
• ferner: "Barbituratnarkose" beim Status epilepticus
• Insomnie

6 Pharmakokinetik

• schlecht lipidlöslich, verzögerter Wirkungseintritt
• überwiegend renale Elimination, Rückresorption mit Wirkungsverlängerung

7 Pharmakodynamik

Unter den Barbituraten besitzt Hexobarbital die längste Wirkdauer mit 15-30 min und einer Eliminations-Halbwertszeit von ca. 4 h. Die Anschlagszeit beträgt etwa 60 Sekunden.

8 Nebenwirkungen

• Suchtpotential
• Atemdepression: eingeschränkte Reaktion auf Hyperkapnie und Hypoxie
• kardiovaskuläre Depression:
  • Abnahme des Herzzeitvolumens, was zu einerm Blutdruckabfall führt
  • dadurch kommt es zu einer reflektorischen Zunahme der Herzfrequenz (CAVE: kardiale Herzerkrankungen)
• Husten, Laryngospasmus, Bronchospasmus
• allergische Reaktionen u.a. durch Histaminfreisetzung
• Gefäßreizung (CAVE: intraarterielle Injektion führt zur Gewebsnekrose)
• Leber:
  • Metabolisierung im endoplasmatischen Retikulum
  • durch Enzyminduktion gesteigerte Synthese von Porphyrin-Vorstufen → verstärkte Symptomatik einer akuten intermittierenden Porphyrie

9 Kontraindikation

• akute Porphyrie
• schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
• schwere Myokardinsuffizienz / Schock
• akute Intoxikationen mit zentraldämpfenden Pharmaka / Alkohol
• Anämie, Septikämie, Krebserkrankungen, Ileus

10 Interaktion

• alle Substanzen mit sedierender oder atemdepressiver Wirkung, v.a. Alkohol: pharmakodynamischer Agonismus führt zur Verstärkung zentral dämpfender und atemdepressiver Effekte
• Zytostatika, z.B. Rifampicin: beschleunigter Abbau der Pharmaka durch Enzyminduktion führt zur Wirkungsminderung der Substanzen
• Somatostatin: verlängert und verstärkt die Wirkung von Hexobarbital