H2-Rezeptorantagonist

Synonym: H₂-Rezeptorenblocker
Englisch: H₂ receptor blocker

1 Definition

H₂-Rezeptorantagonisten sind Arzneistoffe, die eine Blockade von Histaminrezeptoren vom Typ 2 bewirken. Sie werden zur Hemmung der Magensäuresekretion eingesetzt.

2 Pharmakodynamik

Die H₂-Rezeptorantagonisten sind Analoga des Histamins. Sie konkurrieren mit Histamin kompetitiv um die Besetzung der H₂-Rezeptoren an den Parietalzellen des Magens. Dadurch wird die Sekretion der Magensäure vermindert.

Im Vergleich zu Protonenpumpeninhibitoren hemmen die H₂-Rezeptorantagonisten die Säureproduktion weniger stark. Die nächtliche Säureproduktion wird weitgehend gehemmt. Die durch Nahrungsaufnahme getriggerte bedarfsadaptierte Sekretion wird jedoch nur um etwa 50 % gesenkt.

3 Substanzen

Der erste H₂-Rezeptorantagonist war das Cimetidin. Im Laufe der Zeit folgten:

• Ranitidin
• Famotidin
• Nizatidin
• Roxatidin

Cimetidin ist aufgrund ungünstiger Wechselwirkungen weitgehend aus dem klinischen Einsatz verdrängt worden. Die anderen erhältlichen H₂-Rezeptorantagonisten unterscheiden sich nicht in ihrer Wirksamkeit, jedoch sind Pharmakokinetik und damit auch die Dosierungen substanzspezifisch.

4 Gruppenspezifische Nebenwirkungen

Gruppenspezifisch sind als Nebenwirkung bekannt:

• Kopfschmerzen
• Schwindelgefühl
• Müdigkeit
• gastrointestinale Funktionsstörungen (Durchfall, Obstipation)
• reversible Leberfunktionsstörungen