Leucovorin

Synonyme: Calciumfolinat, Folinsäure, 5-Formyl-Tetrahydrofolsäure
Handelsname: Lederfolin® u.a.
Englisch: leucovorin

1 Definition

Leucovorin ist der aktive Metabolit der Folsäure, der in Form eines Calciumsalzes vorliegt.

2 Anwendungsgebiete

Leucovorin wird im Rahmen einer Chemotherapie mit Folsäureantagonisten (z.B. Methotrexat) gegeben, um deren Nebenwirkungen - vor allem die Knochenmarksdepression - zu vermindern. Diese Therapie bezeichnet man als Leucovorin-Rescue. Darüber hinaus kann es als Antidot bei Überdosierung von Folsäureantagonisten gegeben werden.

In der Kombination mit 5-Fluorouracil wird Leucovorin eingesetzt, um dessen zytotoxische Aktivität zu erhöhen, z.B. im Rahmen des FOLFOX-Schemas. 5-Fluorouracil hemmt ein Schlüsselenzym der Pyrimidin-Biosynthese, die Thymidylat-Synthase. Leucovorin verstärkt die Hemmung der Thymidylat-Synthase durch Erhöhung des intrazellulären Folatpools.

3 Wechselwirkungen

• Verminderte Wirksamkeit von Folsäureantagonisten
• Verminderte Wirksamkeit von Antiepileptika, z.B. Phenobarbital, Phenytoin, Succinimid u.a.
• Verstärkte Wirksamkeit und Toxizität von 5-Fluorouracil