Flumazenil

Handelsnamen: Anexate®, Flumazenil®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C₁₅H₁₄FN₃O₃

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABA_A-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

3 Metabolismus

Flumazenil wird über die Leber metabolisiert und ausgeschieden.

4 Pharmakokinetik

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann.

5 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

6 Nebenwirkungen

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Angstgefühle
• Herzfrequenzanstieg
• Krampfanfälle