(→Pharmakokinetik) |
|||
| Zeile 10: | Zeile 10: | ||
== Pharmakokinetik== | == Pharmakokinetik== | ||
| − | Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa | + | Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 50-60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der [[Leber]] metabolisiert und zu 90-85% über die [[Niere]]n ausgeschieden. |
| + | |||
| + | Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann ([[Rebound]]). | ||
== Anwendungsgebiete == | == Anwendungsgebiete == | ||
Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3
Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.
Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.
Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 50-60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und zu 90-85% über die Nieren ausgeschieden.
Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).
Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.
Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:
Tags: Antidot, Benzodiazepin, Flumazenil
Fachgebiete: Anästhesiologie, Pharmakologie, Psychiatrie
Diese Seite wurde zuletzt am 21. Juli 2020 um 17:50 Uhr bearbeitet.
Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.
Student/in der Humanmedizin
Arzt | Ärztin
Nichtmedizinischer Beruf
Arzt | Ärztin
