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Flumazenil: Unterschied zwischen den Versionen

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== Pharmakokinetik==
 
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Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden. Dies ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann ([[Rebound]]).
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Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 50-60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der [[Leber]] metabolisiert und zu 90-85% über die [[Niere]]n ausgeschieden.  
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Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann ([[Rebound]]).
  
 
== Anwendungsgebiete ==
 
== Anwendungsgebiete ==

Version vom 1. Mai 2008, 00:08 Uhr

Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

3 Pharmakokinetik

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 50-60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und zu 90-85% über die Nieren ausgeschieden.

Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).

4 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

5 Nebenwirkungen

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

Diese Seite wurde zuletzt am 21. Juli 2020 um 17:50 Uhr bearbeitet.

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