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Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, [[kompetitiv]]er [[Antagonist]] die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA-Rezeptor|GABA]]<sub>A</sub>-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine  schwache [[agonist]]ische Wirkung.
 
Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, [[kompetitiv]]er [[Antagonist]] die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA-Rezeptor|GABA]]<sub>A</sub>-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine  schwache [[agonist]]ische Wirkung.
 
== Metabolismus ==
 
Flumazenil wird über die [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden.
 
  
 
== Pharmakokinetik==
 
== Pharmakokinetik==
Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann ([[Rebound]]).
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Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der  [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden. Dies ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann ([[Rebound]]).
  
 
== Anwendungsgebiete ==
 
== Anwendungsgebiete ==

Version vom 1. Mai 2008, 00:06 Uhr

Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

3 Pharmakokinetik

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und ausgeschieden. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).

4 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

5 Nebenwirkungen

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

Diese Seite wurde zuletzt am 1. Mai 2008 um 00:08 Uhr bearbeitet.

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