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| − | '''Flumazenil''' ist ein | + | '''Flumazenil''' ist ein [[Imidazobenzodiazepin]]-Derivat, das als [[Antidot]] bei einer [[Überdosierung]] mit [[Benzodiazepin]]en (akzidentiell oder suizidal) und für die [[Narkose]]beendigung benutzt wird. |
== Wirkprinzip == | == Wirkprinzip == | ||
| − | Flumazenil blockiert als | + | Flumazenil blockiert als Imidazobenzodiazepin-Derivat sehr spezifisch als reversibler, [[kompetetiv]]er [[Antagonist]] - und als schwacher partieller [[Agonist]] - die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA-Rezeptor|GABA]]<sub>A</sub>-Rezeptors. |
== Metabolismus == | == Metabolismus == | ||
Flumazenil wird über die [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden. | Flumazenil wird über die [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden. | ||
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| − | Flumazenil | + | Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann. |
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== Nebenwirkungen == | == Nebenwirkungen == | ||
Handelsnamen: Anexate®, Flumazenil®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3
Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.
Flumazenil blockiert als Imidazobenzodiazepin-Derivat sehr spezifisch als reversibler, kompetetiver Antagonist - und als schwacher partieller Agonist - die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors.
Flumazenil wird über die Leber metabolisiert und ausgeschieden.
Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann.
Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.
Bei einer Suchtabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer bisweilen ausgeprägten Suchtsymptomatik führen, weiter Nebenwirkungen sind unter anderem:
Tags: Antidot, Benzodiazepin, Flumazenil
Fachgebiete: Anästhesiologie, Pharmakologie, Psychiatrie
Diese Seite wurde zuletzt am 1. Mai 2008 um 00:01 Uhr bearbeitet.
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Arzt | Ärztin
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