Flumazenil: Unterschied zwischen den Versionen

Version vom 30. April 2008, 20:49 Uhr

Handelsname: Anexate®, Flumazenil®

Chemische Formel: Ethyl 8-fluor-5- methyl-6-oxo-5,6- dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3- carboxylat

Summenformel C₁₅H₁₄FN₃O₃

Latein: Flumazenilum

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert als Imidazobenzodiazepin-Derivat sehr spezifisch als reversibler, kompetetiver Antagonist (und als schwacher partieller Agonist) die Benzodiazepinbindungstelle des GABA_a Rezeptors.

3 Metabolismus

Flumazenil wird über die Leber metabolisiert und ausgeschieden.

4 Wirkdauer/-Eintritt

Flumazenil wirkt relativ schnell schon nach ca. 2 Minuten.

Die Halbwertszeit des Medikamentes beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, sodass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann.

5 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung (Überdosis) von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

6 Nebenwirkungen

Bei einer Suchtabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer bisweilen ausgeprägten Suchtsymptomatik führen, weiter Nebenwirkungen sind unter anderem:

• Übelkeit
• Erbrechen
• Angstgefühle
• Herzfrequenz-Anstieg
• Krampfanfälle