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Flumazenil: Unterschied zwischen den Versionen

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== Wirkprinzip ==
 
== Wirkprinzip ==
Flumazenil bindet als [[Imidazobenzodiazepin]]-Derivat an den selben Strukturen wie die [[Benzodiazepin]]e und blockiert dort sehr spezifisch als reversibler, [[kompetetiv]]er [[Antagonist]] (und als schwacher partieller [[Agonist]]) die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA]]<sub>a</sub> Rezeptors.
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Flumazenil blockiert als [[Imidazobenzodiazepin]]-Derivat sehr spezifisch als reversibler, [[kompetetiv]]er [[Antagonist]] (und als schwacher partieller [[Agonist]]) die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA]]<sub>a</sub> Rezeptors.
  
 
== Metabolismus ==
 
== Metabolismus ==

Version vom 30. April 2008, 20:49 Uhr

Handelsname: Anexate®, Flumazenil®

Chemische Formel: Ethyl 8-fluor-5- methyl-6-oxo-5,6- dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3- carboxylat

Summenformel C15H14FN3O3

Latein: Flumazenilum

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentiell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert als Imidazobenzodiazepin-Derivat sehr spezifisch als reversibler, kompetetiver Antagonist (und als schwacher partieller Agonist) die Benzodiazepinbindungstelle des GABAa Rezeptors.

3 Metabolismus

Flumazenil wird über die Leber metabolisiert und ausgeschieden.

4 Wirkdauer/-Eintritt

Flumazenil wirkt relativ schnell schon nach ca. 2 Minuten.

Die Halbwertszeit des Medikamentes beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 58 Minuten, sodass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann.

5 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen Überdosierung (Überdosis) von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet.

6 Nebenwirkungen

Bei einer Suchtabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer bisweilen ausgeprägten Suchtsymptomatik führen, weiter Nebenwirkungen sind unter anderem:

Diese Seite wurde zuletzt am 21. Juli 2020 um 17:50 Uhr bearbeitet.

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