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''Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat''<BR>
 
''Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat''<BR>
 
''Summenformel: C<sub>15</sub>H<sub>14</sub>FN<sub>3</sub>O<sub>3</sub>''
 
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==Definition==
 
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'''Flumazenil''' ist ein [[Imidazobenzodiazepin]]-Derivat, das als [[Antidot]] bei einer [[Überdosierung]] mit [[Benzodiazepin]]en (akzidentiell oder suizidal) und für die [[Narkose]]beendigung benutzt wird.
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'''Flumazenil''' ist ein [[Imidazobenzodiazepin]]-Derivat, das als [[Antidot]] bei einer [[Überdosierung]] mit [[Benzodiazepin]]en (akzidentell oder suizidal) und für die [[Narkose]]beendigung benutzt wird.
  
 
== Wirkprinzip ==
 
== Wirkprinzip ==
Flumazenil blockiert als Imidazobenzodiazepin-Derivat sehr spezifisch als reversibler, [[kompetitiv]]er [[Antagonist]] - und als schwacher partieller [[Agonist]] - die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA-Rezeptor|GABA]]<sub>A</sub>-Rezeptors.
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Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, [[kompetitiv]]er [[Antagonist]] die Benzodiazepinbindungstelle des [[GABA-Rezeptor|GABA]]<sub>A</sub>-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine  schwache [[agonist]]ische Wirkung.
 
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Flumazenil wird über die [[Leber]] metabolisiert und ausgeschieden.  
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Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 58 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Dies ist vor allem bei langwirksamen [[Benzodiazepin]]en wie z.B. [[Diazepam]] zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann.
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Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt bei [[intravenös]]er Gabe relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2-5 Minuten. Die [[Halbwertszeit]] des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen [[Metabolisierung]] jedoch nur etwa 60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der [[Leber]] metabolisiert und zu 90-95% über die [[Niere]]n ausgeschieden.
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Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentiellen oder suizidalen [[Überdosierung]] von [[Benzodiazepin]]en, als auch bei einer gezielten Beendigung einer [[Benzodiazepinnarkose]] verwendet.
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Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentellen oder suizidalen [[Überdosierung]] von [[Benzodiazepin]]en, als auch bei einer gezielten Beendigung einer [[Benzodiazepinnarkose]] verwendet. Es hemmt auch die Wirkung von Medikamenten wie [[Zolpidem]], [[Zopiclon]] oder [[Zaleplon]], die nicht zu den Benzodiazepinen gehören, aber [[GABA-Rezeptor]]en über die gleiche Bindestelle besetzen.  
  
 
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[[Tag:Flumazenil]]

Aktuelle Version vom 21. Juli 2020, 17:50 Uhr

Handelsname: Anexate®
Chemische Bezeichnung: Ethyl 8-fluor-5-methyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-imidazo[1,5-a] [1,4]benzodiazepin-3-carboxylat
Summenformel: C15H14FN3O3

1 Definition

Flumazenil ist ein Imidazobenzodiazepin-Derivat, das als Antidot bei einer Überdosierung mit Benzodiazepinen (akzidentell oder suizidal) und für die Narkosebeendigung benutzt wird.

2 Wirkprinzip

Flumazenil blockiert sehr spezifisch als reversibler, kompetitiver Antagonist die Benzodiazepinbindungstelle des GABAA-Rezeptors. Im Tiermodell besteht zudem eine schwache agonistische Wirkung.

3 Pharmakokinetik

Der Wirkeintritt von Flumazenil erfolgt bei intravenöser Gabe relativ schnell - in der Regel schon nach ca. 2-5 Minuten. Die Halbwertszeit des Wirkstoffs beträgt aufgrund der raschen Metabolisierung jedoch nur etwa 60 Minuten, so dass es schon nach ca. 2 Stunden zu einer Aufhebung des antagonistischen Effektes kommt. Flumazenil wird dabei in der Leber metabolisiert und zu 90-95% über die Nieren ausgeschieden.

Die kurze Halbwertzeit ist vor allem bei langwirksamen Benzodiazepinen wie z.B. Diazepam zu beachten, da hier die Wirkung der Medikamente wieder eintreten kann (Rebound).

4 Anwendungsgebiete

Flumazenil wird sowohl bei einer akzidentellen oder suizidalen Überdosierung von Benzodiazepinen, als auch bei einer gezielten Beendigung einer Benzodiazepinnarkose verwendet. Es hemmt auch die Wirkung von Medikamenten wie Zolpidem, Zopiclon oder Zaleplon, die nicht zu den Benzodiazepinen gehören, aber GABA-Rezeptoren über die gleiche Bindestelle besetzen.

5 Nebenwirkungen

Bei einer Benzodiazepinabhängigkeit kann die Gabe von Flumazenil zu einer ausgeprägten Entzugssymptomatik führen. Weitere Nebenwirkungen sind unter anderem:

Diese Seite wurde zuletzt am 21. Juli 2020 um 17:50 Uhr bearbeitet.

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