Fevipiprant

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Synonym: QAW039, 2-[2-methyl-1-[[4-methylsulfonyl-2-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]acetic acid
Englisch: fevipiprant

1 Definition

Fevipiprant ist ein Antagonist am Prostaglandin-D2-Rezeptor 2 (DP2, CRTH2), der aktuell (2019) als mögliches Therapeutikum gegen Asthma bronchiale untersucht wird.

2 Chemie

Fevipiprant ist ein Arylessigsäurederivat und weist somit strukutrelle Ähnlichkeiten zu einigen COX-Hemmern wie Diclofenac und Indometacin auf. Im Gegensatz zu diesen weist Fevipiprant jedoch ein größeres Substitutionsmuster auf: So enthält es als Aryl-Analogon eine Pyrrolo[2,3-b]Pyridin-Teilstruktur sowie unter anderem eine Methylsulfonylgruppe.

Die Summenformel von Fevipiprant lautet C19H17F3N2O4S; das Molekulargewicht beträgt 426,4 g/mol[1].

3 Hintergrund

Prostaglandin D2 bewirkt eine Relaxation von glatten Muskelzellen, insbesondere eine Vasodilatation. Es wird von Immunzellen (v.a. Mastzellen) freigesetzt und spielt eine wichtige pathophysiologische Rolle beim Asthma bronchiale.[2]

4 Wirkmechanismus

Fevipiprant wirkt durch die Hemmung des Prostaglandin-D2-Rezeptors 2. Bei Patienten mit eosinophilem Asthma bewirkte Fevipiprant einen Rückgang der eosinophilen Granulozyten im Sputum.[3]. Des Weiteren wird die Menge an glattem Muskelgewebe in der Lunge verringert, was sich in einem verringerten Atemwiderstand äußert.[4]

5 Darreichungsform

Die Verabreichung von Fevipiprant erfolgt oral als Filmtablette.

6 Aktueller Forschungsstand

Fevipiprant befindet sich momentan (2019) unter anderem in einer Phase-III-Studie, die voraussichtlich bis Juli 2020 laufen wird.[5]

Laut einer Übersichtsarbeit besteht noch Forschungsbedarf darin, Biomarker zu identifizieren, die ein Ansprechen auf Fevipiprant anzeigen. Auch werden weitere Studien zur Wirksamkeit und Identifizierung von geeigneten Patienten gefordert.[6]

7 Quellen

  1. Fevipiprant in der Pubchem-Datenbank, aufgerufen am 17.07.2019
  2. Domingo C et al. The prostaglandin D2 receptor 2 pathway in asthma: a key player in airway inflammation, Respiratory Research201819:189, abgerufen am 17.07.2019
  3. Gonem S et al. Fevipiprant, a prostaglandin D2 receptor 2 antagonist, in patients with persistent eosinophilic asthma: a single-centre, randomised, double-blind, parallel-group, placebo-controlled trial, The Lancet Vol.4, Issue 9, P699-707, 01.09.2016; aufgerufen am 17.07.2019
  4. Saunders R et al. DP2 antagonism reduces airway smooth muscle mass in asthma by decreasing eosinophilia and myofibroblast recruitment, Science Translational Medicine, Vol. 11 Issue 479, 13.02.2019, abgerufen am 17.07.2019
  5. Study of Efficiacy of Fevipiprant in Patients with nasal Polyposis and Asthma auf clinicaltrials.gov; aufgerufen am 17.07.2019
  6. Kao CC et al. Spotlight on fevipiprant and its potential in the treatment of asthma: evidence to date, J Asthma Allergy 2019; 12: 1-5, aufgerufen am 17.07.2019

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Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Fevipiprant

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