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Ezetimib

Version vom 9. September 2019, 17:34 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

Handelsnamen: Ezetrol® u.a.

1 Definition

Ezetimib ist ein Azetidon und wird in der Therapie von Fettstoffwechsel-Erkrankungen eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesterol-Transporter NPC1L1. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu Colestyramin - andere lipophile Stoffe wie Triacylglyceride, Vitamine oder Arzneistoffe weiterhin transportiert werden.

Der Wirkstoff wird im Dünndarm durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.

Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem Pfortaderkreislauf in die Leber und wird dort mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt (enterohepatischer Kreislauf). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20 % gesenkt.

3 Indikationen

Ezetimib wird in Kombination mit einer Diät zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei

4 Nebenwirkungen

Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten Lipidgehalt im Darm erklären lassen.

5 Wechselwirkungen

Der Arzneistoff wird dabei nicht über das Cytochrom P450-System metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind.

Tags:

Fachgebiete: Arzneimittel

Hallo Herr Al-Hashimi, vielen Dank für Ihre Anmerkung. Das Flexikon ist als Mitmach-Service gedacht, d.h. Sie können Artikel gerne direkt bearbeiten und verbessern. Wenn Sie dazu Fragen haben sollten, wenden Sie sich gerne an uns! MfG, Hannah Schulten
#2 am 27.03.2017 von Hannah Theresa Schulten (DocCheck Team)
Eine Monotherapie mit Ezetimib ist begleitend zu Diät angezeigt zur Anwendung bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie, bei denen ein Statin als ungeeignet erachtet oder nicht vertragen wird.
#1 am 26.03.2017 von Hadi Al-Hashimi (Arzt | Ärztin)

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