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Der Wirkstoff wird im [[Dünndarm]] durch [[UDP-Glucuronosyltransferase]]n in sein [[Glucuronsäure|β-Glucuronid]] umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst. | Der Wirkstoff wird im [[Dünndarm]] durch [[UDP-Glucuronosyltransferase]]n in sein [[Glucuronsäure|β-Glucuronid]] umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst. | ||
| − | Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20 % gesenkt. | + | Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt. |
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| + | Die Effekte auf die Konzentration anderer Blutfette (z.B. Triglyzerid, HDL) sind nur gering. | ||
==Indikationen== | ==Indikationen== | ||
| − | Ezetimib wird in Kombination mit einer [[Diät]] zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei | + | Ezetimib wird - immer in Kombination mit einer [[Diät]] - zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei |
* [[Primäre Hypercholesterinämie|Primärer Hypercholesterinämie]] in Kombination mit einem [[HMG-CoA-Reduktasehemmer]], wenn die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht. | * [[Primäre Hypercholesterinämie|Primärer Hypercholesterinämie]] in Kombination mit einem [[HMG-CoA-Reduktasehemmer]], wenn die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht. | ||
| − | * Primärer Hypercholesterinämie als [[Monotherapie]], wenn ein Statin ungeeignet ist oder nicht vertragen wird | + | * Primärer Hypercholesterinämie als [[Monotherapie]], wenn ein Statin ungeeignet ist oder nicht vertragen wird |
| + | * [[Homozygote familiäre Hypercholesterinämie|Homozygoter familiärer Hypercholesterinämie]] (HoFH) in Kombination mit einem Statin | ||
* [[Homozygot]]er [[Sitosterinämie]] (Phytosterinämie) | * [[Homozygot]]er [[Sitosterinämie]] (Phytosterinämie) | ||
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| + | Ezetimib ist in Form von [[Tablette]]n oder [[Filmtablette]]n als [[Monopräparat]] und in [[Fixkombination]] mit verschiedenen Statinen verfügbar. | ||
==Nebenwirkungen== | ==Nebenwirkungen== | ||
Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können [[gastrointestinal]]e Störungen wie [[Übelkeit]], [[Erbrechen]] oder [[Diarrhoe]] ([[Steatorrhoe]]) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten [[Lipid]]gehalt im Darm erklären lassen. | Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können [[gastrointestinal]]e Störungen wie [[Übelkeit]], [[Erbrechen]] oder [[Diarrhoe]] ([[Steatorrhoe]]) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten [[Lipid]]gehalt im Darm erklären lassen. | ||
| − | Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen ([[Exanthem]], [[Angioödem]]) oder [[Myopathie]]n. | + | Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen ([[Exanthem]], [[Angioödem]]) oder [[Myopathie]]n. Weiterhin kann es zur Erhöhung der [[Transaminase|Lebertransaminasen]] kommen. |
==Wechselwirkungen== | ==Wechselwirkungen== | ||
| − | Der [[Arzneistoff]] wird | + | Der [[Arzneistoff]] wird nicht über das [[Cytochrom P450|Cytochrom-P450-System]] metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen [[Medikament]]en, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind. |
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| + | ==Gegenanzeigen== | ||
| + | * Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff | ||
| + | Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib und Statinen: | ||
| + | * [[Schwangerschaft]] und [[Stillzeit]] | ||
| + | * Aktive Lebererkrankung | ||
[[Fachgebiet:Arzneimittel]] | [[Fachgebiet:Arzneimittel]] | ||
[[Tag:Ezetimib]] | [[Tag:Ezetimib]] | ||
Handelsnamen: Ezetrol® u.a.
Ezetimib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Lipidsenker, der zur Therapie von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt wird.
Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesterintransporter NPC1L1. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu Colestyramin - andere lipophile Stoffe wie Triacylglyceride, Vitamine oder Arzneistoffe weiterhin transportiert werden.
Der Wirkstoff wird im Dünndarm durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.
Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem Pfortaderkreislauf in die Leber und wird dort mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt (enterohepatischer Kreislauf). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.
Die Effekte auf die Konzentration anderer Blutfette (z.B. Triglyzerid, HDL) sind nur gering.
Ezetimib wird - immer in Kombination mit einer Diät - zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei
Ezetimib ist in Form von Tabletten oder Filmtabletten als Monopräparat und in Fixkombination mit verschiedenen Statinen verfügbar.
Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe (Steatorrhoe) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten Lipidgehalt im Darm erklären lassen.
Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen (Exanthem, Angioödem) oder Myopathien. Weiterhin kann es zur Erhöhung der Lebertransaminasen kommen.
Der Arzneistoff wird nicht über das Cytochrom-P450-System metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib und Statinen:
Tags: Ezetimib
Fachgebiete: Arzneimittel
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