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'''Ezetimib''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Cholesterinresorptionshemmer]], der zur [[Therapie]] von [[Fettstoffwechselstörung]]en eingesetzt wird.
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'''Ezetimib''' ist ein [[Arzneistoff]] aus der Gruppe der [[Lipidsenker]], der zur [[Therapie]] von [[Fettstoffwechselstörung]]en eingesetzt wird.
  
 
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==Wirkmechanismus==
Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesterintransporter [[NPC1L1]]. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu [[Colestyramin]] - andere [[lipophil]]e Stoffe wie [[Triacylglycerid]]e, [[Vitamin]]e oder [[Arzneistoff]]e weiterhin transportiert werden.  
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Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesteroltransporter [[NPC1L1]]. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu [[Colestyramin]] - andere [[lipophil]]e Stoffe wie [[Triacylglycerid]]e, [[Vitamin]]e oder [[Arzneistoff]]e weiterhin transportiert werden.  
  
 
Der Wirkstoff wird im [[Dünndarm]] durch [[UDP-Glucuronosyltransferase]]n in sein [[Glucuronsäure|β-Glucuronid]] umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.  
 
Der Wirkstoff wird im [[Dünndarm]] durch [[UDP-Glucuronosyltransferase]]n in sein [[Glucuronsäure|β-Glucuronid]] umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.  
  
Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort  mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.
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Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort  mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.
 
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Effekte auf die Konzentration anderer Blutfette (z.B. Triglyzerid, HDL) sind nur gering.  
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==Indikationen==
 
==Indikationen==
Bei einer [[Hypercholesterinämie]] gilt Ezetimib als [[Lipidsenker]] der Wahl in Kombination mit einem [[Statin]] und führt zu einer signifikanten Senkung kardiovaskulärer Ereignisse.<ref> Cannon CP et al. [https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=NEJM+372+2387 IMPROVE-IT-Studie: Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes], N Engl J Med. 2015 Jun 18;372(25):2387-97, abgerufen am 17.10.2019</ref>
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Ezetimib wird - immer in Kombination mit einer [[Diät]] - zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei
 
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* [[Primäre Hypercholesterinämie|Primärer Hypercholesterinämie]] in Kombination mit einem [[HMG-CoA-Reduktasehemmer]], wenn die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht.
Eine Monotherapie kommt in Frage bei:
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* Primärer Hypercholesterinämie als [[Monotherapie]], wenn ein Statin ungeeignet ist oder nicht vertragen wird
* Kontraindikationen gegenüber Statinen
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* [[Homozygote familiäre Hypercholesterinämie|Homozygoter familiärer Hypercholesterinämie]] (HoFH) in Kombination mit einem Statin
* [[Sitosterolämie]]
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* [[Homozygot]]er [[Sitosterinämie]] (Phytosterinämie)
  
 
==Darreichungsformen==
 
==Darreichungsformen==
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==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==
Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können [[gastrointestinal]]e Störungen wie [[Übelkeit]], [[Erbrechen]] oder [[Diarrhoe]] ([[Steatorrhoe]]) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten [[Lipid]]gehalt im Darm erklären lassen. Weiterhin kann es zur Erhöhung der [[Transaminase|Lebertransaminasen]] kommen.
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Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können [[gastrointestinal]]e Störungen wie [[Übelkeit]], [[Erbrechen]] oder [[Diarrhoe]] ([[Steatorrhoe]]) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten [[Lipid]]gehalt im Darm erklären lassen.
  
 
Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen ([[Exanthem]], [[Angioödem]]) oder [[Myopathie]]n.
 
Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen ([[Exanthem]], [[Angioödem]]) oder [[Myopathie]]n.
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* [[Schwangerschaft]] und [[Stillzeit]]
 
* [[Schwangerschaft]] und [[Stillzeit]]
 
* Aktive Lebererkrankung
 
* Aktive Lebererkrankung
 
==Quellen==
 
<references/>
 
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
 
[[Tag:Ezetimib]]
 
[[Tag:Ezetimib]]

Version vom 25. Oktober 2019, 13:40 Uhr

Handelsnamen: Ezetrol® u.a.

1 Definition

Ezetimib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Lipidsenker, der zur Therapie von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesteroltransporter NPC1L1. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu Colestyramin - andere lipophile Stoffe wie Triacylglyceride, Vitamine oder Arzneistoffe weiterhin transportiert werden.

Der Wirkstoff wird im Dünndarm durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.

Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem Pfortaderkreislauf in die Leber und wird dort mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt (enterohepatischer Kreislauf). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.

3 Indikationen

Ezetimib wird - immer in Kombination mit einer Diät - zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei

4 Darreichungsformen

Ezetimib ist in Form von Tabletten oder Filmtabletten als Monopräparat und in Fixkombination mit verschiedenen Statinen verfügbar.

5 Nebenwirkungen

Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe (Steatorrhoe) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten Lipidgehalt im Darm erklären lassen.

Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen (Exanthem, Angioödem) oder Myopathien.

6 Wechselwirkungen

Der Arzneistoff wird nicht über das Cytochrom-P450-System metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind.

7 Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib und Statinen:

Tags:

Fachgebiete: Arzneimittel

Hallo Herr Al-Hashimi, vielen Dank für Ihre Anmerkung. Das Flexikon ist als Mitmach-Service gedacht, d.h. Sie können Artikel gerne direkt bearbeiten und verbessern. Wenn Sie dazu Fragen haben sollten, wenden Sie sich gerne an uns! MfG, Hannah Schulten
#2 am 27.03.2017 von Hannah Theresa Schulten (DocCheck Team)
Eine Monotherapie mit Ezetimib ist begleitend zu Diät angezeigt zur Anwendung bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie, bei denen ein Statin als ungeeignet erachtet oder nicht vertragen wird.
#1 am 26.03.2017 von Hadi Al-Hashimi (Arzt | Ärztin)

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