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Ezetimib: Unterschied zwischen den Versionen

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Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort  mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.
 
Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem [[Pfortaderkreislauf]] in die [[Leber]] und wird dort  mit der [[Gallenflüssigkeit]] ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt ([[enterohepatischer Kreislauf]]). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.
  
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Version vom 25. Oktober 2019, 13:36 Uhr

Handelsnamen: Ezetrol® u.a.

1 Definition

Ezetimib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Cholesterinresorptionshemmer, der zur Therapie von Fettstoffwechselstörungen eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesterintransporter NPC1L1. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu Colestyramin - andere lipophile Stoffe wie Triacylglyceride, Vitamine oder Arzneistoffe weiterhin transportiert werden.

Der Wirkstoff wird im Dünndarm durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.

Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem Pfortaderkreislauf in die Leber und wird dort mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt (enterohepatischer Kreislauf). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20% gesenkt.

Effekte auf die Konzentration anderer Blutfette (z.B. Triglyzerid, HDL) sind nur gering.

3 Indikationen

Bei einer Hypercholesterinämie gilt Ezetimib als Lipidsenker der Wahl in Kombination mit einem Statin und führt zu einer signifikanten Senkung kardiovaskulärer Ereignisse.[1]

Eine Monotherapie kommt in Frage bei:

4 Darreichungsformen

Ezetimib ist in Form von Tabletten oder Filmtabletten als Monopräparat und in Fixkombination mit verschiedenen Statinen verfügbar.

5 Nebenwirkungen

Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe (Steatorrhoe) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten Lipidgehalt im Darm erklären lassen. Weiterhin kann es zur Erhöhung der Lebertransaminasen kommen.

Selten kommt es zu Überempfindlichkeitsreaktionen (Exanthem, Angioödem) oder Myopathien.

6 Wechselwirkungen

Der Arzneistoff wird nicht über das Cytochrom-P450-System metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind.

7 Gegenanzeigen

  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff

Bei gleichzeitiger Anwendung von Ezetimib und Statinen:

8 Quellen

  1. Cannon CP et al. IMPROVE-IT-Studie: Ezetimibe Added to Statin Therapy after Acute Coronary Syndromes, N Engl J Med. 2015 Jun 18;372(25):2387-97, abgerufen am 17.10.2019

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Fachgebiete: Arzneimittel

Hallo Herr Al-Hashimi, vielen Dank für Ihre Anmerkung. Das Flexikon ist als Mitmach-Service gedacht, d.h. Sie können Artikel gerne direkt bearbeiten und verbessern. Wenn Sie dazu Fragen haben sollten, wenden Sie sich gerne an uns! MfG, Hannah Schulten
#2 am 27.03.2017 von Hannah Theresa Schulten (DocCheck Team)
Eine Monotherapie mit Ezetimib ist begleitend zu Diät angezeigt zur Anwendung bei Patienten mit primärer (heterozygoter familiärer und nicht familiärer) Hypercholesterinämie, bei denen ein Statin als ungeeignet erachtet oder nicht vertragen wird.
#1 am 26.03.2017 von Hadi Al-Hashimi (Arzt | Ärztin)

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