Ezetimib: Unterschied zwischen den Versionen

Version vom 9. September 2019, 17:35 Uhr

Handelsnamen: Ezetrol^® u.a.

1 Definition

Ezetimib ist ein Azetidon und wird in der Therapie von Fettstoffwechsel-Erkrankungen eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Ezetimib hemmt spezifisch den Cholesterol-Transporter NPC1L1. Dieser Wirkmechanismus hat den Vorteil, dass - im Gegensatz zu Colestyramin - andere lipophile Stoffe wie Triacylglyceride, Vitamine oder Arzneistoffe weiterhin transportiert werden.

Der Wirkstoff wird im Dünndarm durch UDP-Glucuronosyltransferasen in sein β-Glucuronid umgewandelt, das die Resorption von Cholesterin noch stärker hemmt als Ezetimib selbst.

Das Glucuronid wird im Dünndarm reabsorbiert, gelangt mit dem Pfortaderkreislauf in die Leber und wird dort mit der Gallenflüssigkeit ausgeschieden, so dass es wieder zurück in den Dünndarm gelangt (enterohepatischer Kreislauf). Ezetimib reduziert die Aufnahme des über die Nahrung zugeführten (exogenen) Cholesterins ebenso wie des über die Galle ausgeschiedenen (endogenen) Cholesterins. Es kommt zwar kompensatorisch zu einer erhöhten endogenen Cholesterinproduktion in der Leber, in Summe wird der Spiegel des LDL-Cholesterin im Blut jedoch um etwa 20 % gesenkt.

3 Indikationen

Ezetimib wird in Kombination mit einer Diät zur Behandlung verschiedener Fettstoffwechselstörungen eingesetzt, z.B. bei

• Primärer Hypercholesterinämie in Kombination mit einem HMG-CoA-Reduktasehemmer, wenn die Therapie mit einem Statin allein nicht ausreicht.
• Primärer Hypercholesterinämie als Monotherapie, wenn ein Statin ungeeignet ist oder nicht vertragen wird.
• Homozygoter Sitosterinämie (Phytosterinämie)

4 Nebenwirkungen

Ezetimib weist eine relativ gute Verträglichkeit auf. Jedoch können gastrointestinale Störungen wie Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe (Steatorrhoe) beobachtet werden, die sich durch den erhöhten und nicht resorbierten Lipidgehalt im Darm erklären lassen.

5 Wechselwirkungen

Der Arzneistoff wird dabei nicht über das Cytochrom P450-System metabolisiert, weshalb auch keine Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, die über das genannte System verstoffwechselt werden, zu befürchten sind.