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'''Exenatid''' ist ein 39 [[Aminosäure]] langes [[synthetisch]] hergestelltes [[Polypeptid]], welches der Substanz [[Exendin-4]] aus dem [[Speichel]] der Krustenechse Heloderma suspectum entspricht. Es wird als [[blutzucker]]senkender und [[Antidiabetikum|antidiabetisch]]er [[Wirkstoff]] zur Behandlung des [[Diabetes mellitus Typ 2]] eingesetzt.  
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'''Exenatid''' ist ein 39 [[Aminosäure]]n langes, [[synthetisch]] hergestelltes [[Polypeptid]], das der Substanz [[Exendin-4]] aus dem [[Speichel]] der Krustenechse ''Heloderma suspectum'' entspricht. Es wird als [[blutzucker]]senkender und [[Antidiabetikum|antidiabetisch]]er [[Wirkstoff]] zur Behandlung des [[Diabetes mellitus Typ 2]] eingesetzt.  
 
Exenatid ist der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit [[Leitsubstanz]] der [[Inkretin-Mimetika]]. Es wird unter dem Handelsnamen [[Byetta]] verkauft.
 
Exenatid ist der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit [[Leitsubstanz]] der [[Inkretin-Mimetika]]. Es wird unter dem Handelsnamen [[Byetta]] verkauft.
  
 
==Physiologische Grundlagen==
 
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[[Inkretin-Mimetika]] simulieren die Wirkung der [[Inkretin]]e, welche als Antwort auf [[Kohlenhydrat]]e im [[Dünndarm]] ausgeschüttet werden. Diese [[Enterohormon]]e verstärken die Antwort des [[Pankreas]] auf einen Anstieg der [[Blutglukose]]. Die bekantestesten Vertreter sind das [[GLP-1]] ([[Glucagon-like Peptid 1]]) aus den [[L-Zellen]] des [[Dünndarm]]s und das [[GIP]] ([[Gastroinhibitorisches Peptid]]) aus den [[K-Zellen]]. Ein weiterer Faktor ist das [[Enzym]] ([[Dipeptidylpeptidase 4]]), welches für den Abbau der genannten [[Hormon]]e zuständig ist. Bei Patienten mit [[Diabetes mellitus Typ 2]] ist die [[postprandial]]e [[Sekretion]] von [[Inkretin]]en vermindert.
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[[Inkretin-Mimetika]] simulieren die Wirkung der [[Inkretin]]e, die als Antwort auf [[Kohlenhydrat]]e im [[Dünndarm]] ausgeschüttet werden. Diese [[Enterohormon]]e verstärken die Antwort des [[Pankreas]] auf einen Anstieg der [[Blutglukose]]. Die bekantestesten Vertreter sind das [[GLP-1]] ([[Glucagon-like Peptid 1]]) aus den [[L-Zellen]] des [[Dünndarm]]s und das [[GIP]] ([[Gastroinhibitorisches Peptid]]) aus den [[K-Zellen]]. Ein weiterer Faktor ist das [[Enzym]] ([[Dipeptidylpeptidase 4]]), welches für den Abbau der genannten [[Hormon]]e zuständig ist. Bei Patienten mit [[Diabetes mellitus Typ 2]] ist die [[postprandial]]e [[Sekretion]] von [[Inkretin]]en vermindert.
  
 
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Da Exenatid zu 50% [[homolog]] mit [[GLP-1]] ist, stimuliert es den zugehörigen [[Rezeptor]] ([[GLP-1-Rezeptor]]). [[GLP-1]] regt die Freisetzung von [[Insulin]] aus den [[B-Zelle]]n des [[Pankreas]] an. Ein Vorteil des [[Wirkstoff]]es ist, dass es [[Resistenz|resistent]] gegen den Abbau durch die [[Dipeptidylpeptidase 4]] ([[DPP-4]]) ist, welches normalerweise [[GLP-1]] abbaut (siehe auch [[Inkretinverstärker]]).
Ein weiterer Vorteil ist seine glukoseabhängige Wirkung, d.h. bei niedrigem [[Blutzuckerspiegel]] (<70mg/dl) wird kein [[Insulin]] freigesetzt und bei <50mg/dl wird die [[Glukagon]]sekretion nicht mehr gehemmt.
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Zwei [[Metaanalyse]]n aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den [[HbA1c]]-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche [[Gewichtsreduktion]] der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Einnahme von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte [[Blutdruck]]senkung und ein herabgesetztes [[Gesamtcholesterin]] festgestellt werden.
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Zwei [[Metaanalyse]]n aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den [[HbA1c]]-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche [[Gewichtsreduktion]] der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Gabe von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte [[Blutdruck]]senkung und ein herabgesetztes [[Gesamtcholesterin]] festgestellt werden.
  
 
==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==

Version vom 11. Juni 2012, 00:45 Uhr

Handelsnamen: Byetta®, Liraglutid®
Synonym: Exendin-4
Englisch: Exanatide

1 Definition

Exenatid ist ein 39 Aminosäuren langes, synthetisch hergestelltes Polypeptid, das der Substanz Exendin-4 aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum entspricht. Es wird als blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt. Exenatid ist der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit Leitsubstanz der Inkretin-Mimetika. Es wird unter dem Handelsnamen Byetta verkauft.

2 Physiologische Grundlagen

Inkretin-Mimetika simulieren die Wirkung der Inkretine, die als Antwort auf Kohlenhydrate im Dünndarm ausgeschüttet werden. Diese Enterohormone verstärken die Antwort des Pankreas auf einen Anstieg der Blutglukose. Die bekantestesten Vertreter sind das GLP-1 (Glucagon-like Peptid 1) aus den L-Zellen des Dünndarms und das GIP (Gastroinhibitorisches Peptid) aus den K-Zellen. Ein weiterer Faktor ist das Enzym (Dipeptidylpeptidase 4), welches für den Abbau der genannten Hormone zuständig ist. Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 ist die postprandiale Sekretion von Inkretinen vermindert.

3 Wirkprinzip

Da Exenatid zu 50% homolog mit GLP-1 ist, stimuliert es den zugehörigen Rezeptor (GLP-1-Rezeptor). GLP-1 regt die Freisetzung von Insulin aus den B-Zellen des Pankreas an. Ein Vorteil des Wirkstoffes ist, dass es resistent gegen den Abbau durch die Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) ist, welches normalerweise GLP-1 abbaut (siehe auch Inkretinverstärker). Ein weiterer Vorteil ist seine glukoseabhängige Wirkung, d.h. bei niedrigem Blutzuckerspiegel (<70mg/dl) wird kein Insulin freigesetzt, und bei <50mg/dl wird die Glukagonsekretion nicht mehr gehemmt.

4 Verordnungszahlen

Exenatid wurde 2007 in Deutschland eingeführt und im Jahr 2009 mit etwa 7,7 Mio. DDD (Defined Daily Dose) verordnet. Aufgrund der Verordnungszahlen kann davon ausgegangen werden, dass etwa 15 000 bis 25 000 Patienten pro Jahr in Deutschland mit Exenatid behandelt werden.

5 Anwendung

Exenatid dient als Reservetherapeutikum zur Kombinationstherapie mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen. Es wird zweimal täglich subkutan injiziert. Die Dosis beträgt wenige Mikrogramm. Die Substanz wird über das Nierentubulussystem durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Liraglutid ist eine Nachfolgesubstanz mit einem etwas veränderten Wirkmechanismus, der nur einmal täglich injiziert werden muss.

6 klinische Wirksamkeit

Zwei Metaanalysen aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den HbA1c-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche Gewichtsreduktion der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Gabe von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte Blutdrucksenkung und ein herabgesetztes Gesamtcholesterin festgestellt werden.

7 Nebenwirkungen

  1. durch eine verzögerte Magenpassage kann es zu Übelkeit, Erbrechen und Pankreatiden kommen
  2. Verstärkung einer diabetischen Gastroparese
  3. Gefahr der Hypoglykämie, vor allem in Kombination mit Kaliumkanalöffnern
  4. evtl. Beeinflussung anderer Medikamente (Einnahme mindestens 1h vor Exenatid-Einnahme)

Exenatid ist bei dialysepflichtigen Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz oder schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.

Diese Seite wurde zuletzt am 10. Juni 2012 um 20:07 Uhr bearbeitet.

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