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'''Exenatid''' ist ein 39 [[Aminosäure]]n langes, [[synthetisch]] hergestelltes [[Polypeptid]], das der Substanz [[Exendin-4]] aus dem [[Speichel]] der Krustenechse ''Heloderma suspectum'' entspricht. Es wird als [[blutzucker]]senkender und [[Antidiabetikum|antidiabetisch]]er [[Wirkstoff]] zur Behandlung des [[Diabetes mellitus Typ 2]] eingesetzt.  
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'''Exenatid''' ist ein [[Biotechnologie|biotechnologisch]] hergestellter [[Arzneistoff]] aus der Klasse der [[Inkretinmimetikum|Inkretinmimetika]], der als [[blutzucker]]senkender und [[Antidiabetikum|antidiabetisch]]er [[Wirkstoff]] zur Behandlung des [[Diabetes mellitus Typ 2]] eingesetzt wird.
Exenatid ist der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit [[Leitsubstanz]] der [[Inkretin-Mimetika]]. Es wird unter dem Handelsnamen [[Byetta]] verkauft.
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Exenatid ist ein 39 [[Aminosäure]]n langes [[Polypeptid]], das der Substanz [[Exendin-4]] aus dem [[Speichel]] der [[Krustenechse]] ''Heloderma suspectum'' entspricht. Die [[Molekülmasse]] beträgt 4186,6 [[Dalton|Da]].
  
 
==Physiologische Grundlagen==
 
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[[Inkretin-Mimetika]] simulieren die Wirkung der [[Inkretin]]e, die als Antwort auf [[Kohlenhydrat]]e im [[Dünndarm]] ausgeschüttet werden. Diese [[Enterohormon]]e verstärken die Antwort des [[Pankreas]] auf einen Anstieg der [[Blutglukose]]. Die bekantestesten Vertreter sind das [[GLP-1]] ([[Glucagon-like Peptid 1]]) aus den [[L-Zellen]] des [[Dünndarm]]s und das [[GIP]] ([[Gastroinhibitorisches Peptid]]) aus den [[K-Zellen]]. Ein weiterer Faktor ist das [[Enzym]] ([[Dipeptidylpeptidase 4]]), welches für den Abbau der genannten [[Hormon]]e zuständig ist. Bei Patienten mit [[Diabetes mellitus Typ 2]] ist die [[postprandial]]e [[Sekretion]] von [[Inkretin]]en vermindert.
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Inkretinmimetika simulieren die Wirkung der [[Inkretin]]e, die als Antwort auf [[Kohlenhydrat]]e im [[Dünndarm]] ausgeschüttet werden. Diese [[Enterohormon]]e verstärken die Antwort des [[Pankreas]] auf einen Anstieg der Blutglukose. Die bekanntesten Vertreter sind das [[GLP-1|Glucagon-like Peptid 1]] (GLP-1) aus den [[L-Zelle]]n des [[Dünndarm]]s und das [[Gastroinhibitorisches Peptid|Gastroinhibitorische Peptid]] (GIP) aus den [[K-Zelle]]n. Ein weiterer Faktor ist das [[Enzym]] ([[Dipeptidylpeptidase 4]]), welches für den Abbau der genannten [[Hormon]]e zuständig ist. Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 ist die [[postprandial]]e [[Sekretion]] von Inkretinen vermindert.
  
 
==Wirkprinzip==
 
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Da Exenatid zu 50% [[homolog]] mit [[GLP-1]] ist, stimuliert es den zugehörigen [[Rezeptor]] ([[GLP-1-Rezeptor]]). [[GLP-1]] regt die Freisetzung von [[Insulin]] aus den [[B-Zelle]]n des [[Pankreas]] an. Ein Vorteil des [[Wirkstoff]]es ist, dass es [[Resistenz|resistent]] gegen den Abbau durch die [[Dipeptidylpeptidase 4]] ([[DPP-4]]) ist, welches normalerweise [[GLP-1]] abbaut (siehe auch [[Inkretinverstärker]]).
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Da Exenatid zu 50% [[homolog]] mit GLP-1 ist, stimuliert es den zugehörigen [[Rezeptor]] ([[GLP-1-Rezeptor]]). GLP-1 regt die Freisetzung von [[Insulin]] aus den [[B-Zelle]]n des Pankreas an. Ein Vorteil des Wirkstoffes ist, dass es [[Resistenz|resistent]] gegen den Abbau durch die [[Dipeptidylpeptidase 4]] (DPP-4) ist, welches normalerweise GLP-1 abbaut (siehe auch [[Inkretinverstärker]]).
Ein weiterer Vorteil ist seine glukoseabhängige Wirkung, d.h. bei niedrigem [[Blutzuckerspiegel]] (<70mg/dl) wird kein [[Insulin]] freigesetzt, und bei <50mg/dl wird die [[Glukagon]]sekretion nicht mehr gehemmt.
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Ein weiterer Vorteil ist seine glukoseabhängige Wirkung, d.h. bei niedrigem Blutzuckerspiegel (<70mg/dl) wird kein Insulin freigesetzt, und bei <50mg/dl wird die [[Glukagon]]sekretion nicht mehr gehemmt.
 
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==Verordnungszahlen==
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Exenatid wurde 2007 in Deutschland eingeführt und im Jahr 2009 mit etwa 7,7 Mio. [[DDD]] ([[Defined Daily Dose]]) verordnet. Aufgrund der [[Verordnung]]szahlen kann davon ausgegangen werden, dass etwa 15 000 bis 25 000 Patienten pro Jahr in Deutschland mit Exenatid behandelt werden.
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==Anwendung==
 
==Anwendung==
Exenatid dient als [[Reservetherapeutikum]] zur [[Kombinationstherapie]] mit [[Metformin]] oder [[Sulfonylharnstoff]]en. Es wird zweimal täglich [[subkutan]] injiziert. Die Dosis beträgt wenige Mikrogramm. Die [[Substanz]] wird über das [[Nierentubulus]]system durch [[glomeruläre Filtration]] ausgeschieden. [[Liraglutid]] ist eine Nachfolgesubstanz mit einem etwas veränderten [[Wirkmechanismus]], der nur einmal täglich injiziert werden muss.
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Exenatid dient als [[Reservetherapeutikum]] zur [[Kombinationstherapie]] mit [[Metformin]] oder [[Sulfonylharnstoff]]en. Es wird zweimal täglich [[subkutan]] injiziert. Die Dosis beträgt wenige Mikrogramm. Die [[Substanz]] wird über das [[Nierentubulus]]system durch [[glomeruläre Filtration]] ausgeschieden. [[Liraglutid]] ist eine Nachfolgesubstanz mit einem etwas veränderten Wirkmechanismus, der nur einmal täglich injiziert werden muss.
  
==klinische Wirksamkeit==
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==Klinische Wirksamkeit==
 
Zwei [[Metaanalyse]]n aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den [[HbA1c]]-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche [[Gewichtsreduktion]] der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Gabe von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte [[Blutdruck]]senkung und ein herabgesetztes [[Gesamtcholesterin]] festgestellt werden.
 
Zwei [[Metaanalyse]]n aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den [[HbA1c]]-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche [[Gewichtsreduktion]] der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Gabe von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte [[Blutdruck]]senkung und ein herabgesetztes [[Gesamtcholesterin]] festgestellt werden.
  
 
==Nebenwirkungen==
 
==Nebenwirkungen==
#durch eine verzögerte [[Magen-Darm-Passage|Magenpassage]] kann es zu [[Übelkeit]], [[Erbrechen]] und [[Pankreatitis|Pankreatiden]] kommen
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* durch eine verzögerte [[Magen-Darm-Passage|Magenpassage]] kann es zu [[Übelkeit]] und [[Erbrechen]] kommen.
# Verstärkung einer [[diabetische Gastroparese|diabetischen Gastroparese]]
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* Akute Pankreatitis
# Gefahr der [[Hypoglykämie]], vor allem in Kombination mit [[Kaliumkanalöffner]]n
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* Verstärkung einer [[diabetische Gastroparese|diabetischen Gastroparese]]
# evtl. Beeinflussung anderer [[Medikament]]e (Einnahme mindestens 1h vor Exenatid-Einnahme)
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* Gefahr der [[Hypoglykämie]] in Kombination mit mit Metformin und/ oder einem Sulfonylharnstoff
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* evtl. Beeinflussung anderer [[Medikament]]e (Einnahme mindestens 1h vor Exenatid-Einnahme)
  
 
Exenatid ist bei [[dialyse]]pflichtigen Patienten mit terminaler [[Niereninsuffizienz]] oder schwerer [[Nierenfunktionsstörung]] [[Kontraindikation|kontraindiziert]].
 
Exenatid ist bei [[dialyse]]pflichtigen Patienten mit terminaler [[Niereninsuffizienz]] oder schwerer [[Nierenfunktionsstörung]] [[Kontraindikation|kontraindiziert]].
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==Präparate==
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Exenatid war der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit die Leitsubstanz der Inkretin-Mimetika. Es wird unter dem Handelsnamen Byetta<sup>®</sup> vertrieben. Seit September 2011 ist auch eine langwirksame Formulierung von Exenatid unter dem Handelsnamen Bydureon<sup>®</sup> erhältlich.
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==Verordnungszahlen==
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Exenatid wurde 2007 in Deutschland eingeführt und im Jahr 2009 mit etwa 7,7 Mio. [[Defined Daily Dose]]  (DDD) verordnet. Aufgrund der Verordnungszahlen kann davon ausgegangen werden, dass etwa 15 000 bis 25 000 Patienten pro Jahr in Deutschland mit Exenatid behandelt werden.
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[[Fachgebiet:Arzneimittel]]
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[[Tag:Antidiabetikum]]
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[[Tag:Diabetes mellitus]]
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[[Tag:Dipeptidyl-Peptidase 4]]
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[[Tag:Inkretin-Mimetika]]
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[[Tag:Inkretine]]
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[[Tag:Liraglutid]]
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[[Tag:Metformin]]

Aktuelle Version vom 16. Januar 2019, 17:18 Uhr

Handelsnamen: Byetta®
Synonym: Exendin-4
Englisch: exenatide

1 Definition

Exenatid ist ein biotechnologisch hergestellter Arzneistoff aus der Klasse der Inkretinmimetika, der als blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

2 Eigenschaften

Exenatid ist ein 39 Aminosäuren langes Polypeptid, das der Substanz Exendin-4 aus dem Speichel der Krustenechse Heloderma suspectum entspricht. Die Molekülmasse beträgt 4186,6 Da.

3 Physiologische Grundlagen

Inkretinmimetika simulieren die Wirkung der Inkretine, die als Antwort auf Kohlenhydrate im Dünndarm ausgeschüttet werden. Diese Enterohormone verstärken die Antwort des Pankreas auf einen Anstieg der Blutglukose. Die bekanntesten Vertreter sind das Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) aus den L-Zellen des Dünndarms und das Gastroinhibitorische Peptid (GIP) aus den K-Zellen. Ein weiterer Faktor ist das Enzym (Dipeptidylpeptidase 4), welches für den Abbau der genannten Hormone zuständig ist. Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 ist die postprandiale Sekretion von Inkretinen vermindert.

4 Wirkprinzip

Da Exenatid zu 50% homolog mit GLP-1 ist, stimuliert es den zugehörigen Rezeptor (GLP-1-Rezeptor). GLP-1 regt die Freisetzung von Insulin aus den B-Zellen des Pankreas an. Ein Vorteil des Wirkstoffes ist, dass es resistent gegen den Abbau durch die Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) ist, welches normalerweise GLP-1 abbaut (siehe auch Inkretinverstärker). Ein weiterer Vorteil ist seine glukoseabhängige Wirkung, d.h. bei niedrigem Blutzuckerspiegel (<70mg/dl) wird kein Insulin freigesetzt, und bei <50mg/dl wird die Glukagonsekretion nicht mehr gehemmt.

5 Anwendung

Exenatid dient als Reservetherapeutikum zur Kombinationstherapie mit Metformin oder Sulfonylharnstoffen. Es wird zweimal täglich subkutan injiziert. Die Dosis beträgt wenige Mikrogramm. Die Substanz wird über das Nierentubulussystem durch glomeruläre Filtration ausgeschieden. Liraglutid ist eine Nachfolgesubstanz mit einem etwas veränderten Wirkmechanismus, der nur einmal täglich injiziert werden muss.

6 Klinische Wirksamkeit

Zwei Metaanalysen aus dem Jahr 2011 aus insgesamt 21 randomisierten Vergleichsstudien konnten nachweisen, dass Exenatid und Liraglutid den HbA1c-Wert im Schnitt um 0,66 Prozent senkten. Die durchschnittliche Gewichtsreduktion der Teilnehmer lag bei 2,9 Kilogramm. Es konnte kein Unterschied zwischen einer wöchentlichen Einmalgabe und der täglichen Gabe von Exenatid nachgewiesen werden. Als Nebeneffekt konnte eine leichte Blutdrucksenkung und ein herabgesetztes Gesamtcholesterin festgestellt werden.

7 Nebenwirkungen

Exenatid ist bei dialysepflichtigen Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz oder schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.

8 Präparate

Exenatid war der erste auf dem Markt erhältliche Vertreter und damit die Leitsubstanz der Inkretin-Mimetika. Es wird unter dem Handelsnamen Byetta® vertrieben. Seit September 2011 ist auch eine langwirksame Formulierung von Exenatid unter dem Handelsnamen Bydureon® erhältlich.

9 Verordnungszahlen

Exenatid wurde 2007 in Deutschland eingeführt und im Jahr 2009 mit etwa 7,7 Mio. Defined Daily Dose (DDD) verordnet. Aufgrund der Verordnungszahlen kann davon ausgegangen werden, dass etwa 15 000 bis 25 000 Patienten pro Jahr in Deutschland mit Exenatid behandelt werden.

Diese Seite wurde zuletzt am 16. Januar 2019 um 17:18 Uhr bearbeitet.

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