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Doravirin

Version vom 14. Februar 2019, 21:07 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

Handelsnamen: Pifeltro®, Delstrigo®
Englisch: Doravirine

1 Definition

Doravirin ist ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) aus der Klasse der Virustatika. Der Arzneistoff wird zur Therapie von HIV-Infektionen eingesetzt.[1]

2 Chemie

Die Summenformel von Doravirin lautet C17H11ClF3N5O3. Die Molare Masse beträgt 425,75 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Doravirin ist ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor. Der Arzneistoff bindet nicht-kompetitiv an das Enzym Reverse Transkriptase und blockiert so dessen katalytische Funktion. Das Überschreiben der viralen RNA in DNA bleibt aus und die HIV-1-Replikation wird eingeschränkt.[1]

4 Pharmakokinetik

Bei der einmal täglichen Einnahme von Doravirin wird der Steady State nach etwa 2 Tagen erreicht. Maximale Plasmakonzentrationen sind bei der oralen Anwendung des Wirkstoffs nach ungefähr 2 Stunden zu erwarten. Laut Fachinformation wird Doravirin hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 15 Stunden.[1]

5 Indikation

Die HI-Viren dürfen keine Mutationen aufweisen, die bekanntermaßen mit einer Resistenz gegen die Substanzklasse der NNRTI assoziiert sind.[1]

6 Darreichungsform

Doravirin ist in Form von Filmtabletten mit einer Dosierung von 100 mg als Monopräparat oder als Kombinationspräparat mit Lamivudin und Tenofovir erhältlich.[1]

7 Dosierung

Die empfohlene Dosis Doravirin beträgt einmal täglich 100 mg. Der Arzneistoff wird oral und unabhängig von der Nahrung eingenommen.[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen treten unter der Einnahme von Doravirin häufig (≥ 1:100, < 1:10) auf: [1]

9 Wechselwirkungen

Da Doravirin hauptsächlich über CYP3A4 verstoffwechselt wird, sind Interaktionen mit Arzneimitteln zu erwarten, die das Enzym induzieren oder inhibieren. Eine detaillierte Auflistung möglicher Wechselwirkungen ist in der Fachinformation enthalten.[1]

10 Kontraindikationen

11 Zulassung

Doravirin ist in der EU seit 2018 zugelassen und wird durch den Hersteller Merck vermarktet.[1]

12 Nutzenbewertung

Eine Nutzenbewertung durch das IQWIG im Auftrag des G-BA wurde derzeit (2019) noch nicht veranlasst.

13 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 Fachinformation Doravirin Fachinformation abgerufen am 13.02.19

Fachgebiete: Arzneimittel

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