Dihydropyridin-Rezeptor

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Synonyme: Spannungsabhängiger Kalziumkanal Typ L, DHPR

1 Definition

Unter dem Dihydropyridin-Rezeptor ist ein spezifischer Calciumkanal zu verstehen, der sich in Muskelzellen und Kardiomyozyten befindet. In der quergestreiften Muskelzelle befindet sich der Rezeptor in der Zellmembran des transversalen Systems (T-Tubuli). In den Herzmuskelzellen liegen sie an der Oberflächenmembran. Daher sind sie am Herzen Bindungsstelle für Arzneimittel aus der Gruppe der Dihydropyridine, die diese Kanäle blockieren und eine antihypertensive Wirkung entfalten.

2 Lokalisation

  • Muskelzelle: Zellmembran der T-Tubuli
  • Kardiomyozyt: Membran der Zelloberfläche

3 Physiologische Bedeutung

Ein an der postsynaptischen Membran entstandenes Aktionspotential öffnet den spannungsabhängigen Calciumkanal durch Depolarisation der Zellmembran. Die nachfolgende Konformationsänderung des Dihydropyridin-Rezeptors aktiviert über Protein-Protein-Wechselwirkung in der Membran des sarkoplasmatischen Retikulums (SR) den Ryanodin-Rezeptor.

Aufgrund des elektrochemischen Gradienten kommt es zum sofortigen Einstrom von Ca2+ über den Ryanodin-Rezeptor in das Zytoplasma der Muskelfasern. Der resultierende intrazelluläre Anstieg von Ca2+ im SR initiiert weiterführend die Muskelkontraktion.

Bei der Skelettmuskelzelle stammen die Ca2+-Ionen aus dem Sarkoplasmatischen Retikulum; ein Calciumeinstrom von extern ist also irrelevant. Bei der Herzmuskelzelle erfolgt die Aktivierung des Ryanodin-Rezeptors über Calcium, welches aus dem Extrazellulärraum durch den Dihydropyridin-Rezeptor ins Zytosol strömt, ein sogenannter Calcium-induced Calcium Release

4 Medizinische Bedeutung

Dihydropyridin-Derivate blockieren den Rezeptor bzw. Kanal am Kardiomyozyt, sodass von außen kein Calcium einströmen kann und eine Aktivierung unterbleibt.

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Dihydropyridin-Rezeptor&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Dihydropyridin-Rezeptor

Fachgebiete: Physiologie

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