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Desmoteplase: Unterschied zwischen den Versionen

 
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'''Desmoteplase''' ist ein [[gentechnisch]] gewonnenes [[Thrombolytikum]]. Es handelt sich um einen [[Plasminogen]]-Aktivator, der aus dem Speichel der Vampir-Fledermaus Desmodus rotundus stammt.
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'''Desmoteplase''' ist ein gentechnisch hergestelltes [[Enzym]] aus 411 [[Aminosäure]]n, das zu den  [[Fibrinolytikum|Fibrinolytika]] zählt.
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Desmoteplase ist in Deutschland derzeit (2016) nicht zugelassen. Die Patentrechte für Desmoteplase liegen bei der dänischen Firma Lundbeck. Der Entwicklungsprozess durch Lundbeck wurde 2014 unterbrochen.<ref>[http://www.fiercebiotech.com/biotech/lundbeck-discontinues-further-development-of-desmoteplase-2014-profit-guidance-range Lundbeck discontinues further development of desmoteplase; 2014 profit guidance range narrowed]</ref>
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Es handelt sich um einen [[Plasminogenaktivator]]. Das durch die Aktivierung entstehende [[Plasmin]] führt zu einem Abbau des [[Fibrin]]s bzw. der Fibrinstrukturen eines [[Thrombus]], wodurch dieser sich auflöst und der Blutfluss wieder ermöglicht wird. In ersten [[plazebo]]-kontrollierten [[Studie]]n zeigte Desmoteplase bei der Behandlung von [[Patient]]en mit akutem [[Schlaganfall]] keine signifikante Verbesserung des [[Outcome]] (im Vergleich zu etablierten Fibrinolytika).<ref>[http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25937443 Albers et al.] Safety and efficacy of desmoteplase given 3-9 h after ischaemic stroke in patients with occlusion or high-grade stenosis in major cerebral arteries (DIAS-3): a double-blind, randomised, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Neurol, 2015</ref>
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Desmoteplase ist hoch selektiv für [[Fibrin]], wirkt im Vergleich zu [[rt-PA]] nicht [[neurotoxisch]], weist eine längere [[Plasmahalbwertzeit]] (circa 4 Stunden) auf und besitzt scheinbar keine negativen Einflüsse auf die [[Blut-Hirn-Schranke]].
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Desmoteplase ist ein [[Biotechnologie|biotechnisch]] ([[rekombinant]]) hergestelltes Enzym. Das natürlich gebildete Korrelat wird als ''Desmodus rotundus salivary plasminogen activator alpha1'' bezeichnet. Die Substanz wurde 1966 entdeckt und wird von den [[Speicheldrüsen]] der Vampirfledermaus ''Desmodus rotundus'' gebildet. Diese Fledermaus aus dem tropischen und subtropischen Lateinamerika ernährt sich von Säugetierblut, das sie nach einem Biss aufleckt. Der Plasminogenaktivator im Speichel verhindert die [[Hämostase]] und sorgt so für einen andauernden Blutfluss während der Mahlzeit der Fledermaus.
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==Einzelnachweise==
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Der Wirkstoff ist in Deutschland noch nicht zugelassen und befindet sich zur Zeit (2007) in klinischer Prüfung. In ersten [[plazebo-kontrolliert]]en Studien zeigte Desmoteplase bei der Behandlung von Patienten mit akutem [[Schlaganfall]] keine signifikante Verbesserung des Outcome.
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==Literatur==
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* Renneberg & Süßbier: ''Biotechnologie für Einsteiger'', Spektrum Akademischer Verlag, 3. Aufl.
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
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[[Tag:Desmodus rotundus]]
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[[Tag:Fibrinolytikum]]
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[[Tag:Thrombolyse]]
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[[Tag:Thrombus]]

Aktuelle Version vom 12. Juli 2016, 17:43 Uhr

Synonyme: Draculin
Englisch: desmoteplase

1 Definition

Desmoteplase ist ein gentechnisch hergestelltes Enzym aus 411 Aminosäuren, das zu den Fibrinolytika zählt.

2 Zulassungsstatus

Desmoteplase ist in Deutschland derzeit (2016) nicht zugelassen. Die Patentrechte für Desmoteplase liegen bei der dänischen Firma Lundbeck. Der Entwicklungsprozess durch Lundbeck wurde 2014 unterbrochen.[1]

3 Pharmakologie

Es handelt sich um einen Plasminogenaktivator. Das durch die Aktivierung entstehende Plasmin führt zu einem Abbau des Fibrins bzw. der Fibrinstrukturen eines Thrombus, wodurch dieser sich auflöst und der Blutfluss wieder ermöglicht wird. In ersten plazebo-kontrollierten Studien zeigte Desmoteplase bei der Behandlung von Patienten mit akutem Schlaganfall keine signifikante Verbesserung des Outcome (im Vergleich zu etablierten Fibrinolytika).[2]

4 Vorteile

Desmoteplase ist hoch selektiv für Fibrin, wirkt im Vergleich zu rt-PA nicht neurotoxisch, weist eine längere Plasmahalbwertzeit (circa 4 Stunden) auf und besitzt scheinbar keine negativen Einflüsse auf die Blut-Hirn-Schranke.

5 Ursprung

Desmoteplase ist ein biotechnisch (rekombinant) hergestelltes Enzym. Das natürlich gebildete Korrelat wird als Desmodus rotundus salivary plasminogen activator alpha1 bezeichnet. Die Substanz wurde 1966 entdeckt und wird von den Speicheldrüsen der Vampirfledermaus Desmodus rotundus gebildet. Diese Fledermaus aus dem tropischen und subtropischen Lateinamerika ernährt sich von Säugetierblut, das sie nach einem Biss aufleckt. Der Plasminogenaktivator im Speichel verhindert die Hämostase und sorgt so für einen andauernden Blutfluss während der Mahlzeit der Fledermaus.

6 Einzelnachweise

  1. Lundbeck discontinues further development of desmoteplase; 2014 profit guidance range narrowed
  2. Albers et al. Safety and efficacy of desmoteplase given 3-9 h after ischaemic stroke in patients with occlusion or high-grade stenosis in major cerebral arteries (DIAS-3): a double-blind, randomised, placebo-controlled phase 3 trial. Lancet Neurol, 2015

7 Literatur

  • Renneberg & Süßbier: Biotechnologie für Einsteiger, Spektrum Akademischer Verlag, 3. Aufl.

Diese Seite wurde zuletzt am 21. März 2012 um 19:48 Uhr bearbeitet.

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