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Cyclooxygenase-1

Version vom 1. September 2020, 18:06 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

1 Definition

Die Cyclooxygenase-1, kurz COX-1, ist ein Enzym, das Arachidonsäure zu Prostaglandin H2 (PGH2) umsetzt.

2 Genetik

Das Gen für die Cyclooxygenase-1 heißt PTSG1 (für Prostaglandin G/H Synthase 1). Es ist auf Chromosom 9 an Genlokus 9q32-q33.3 kodiert. Das Gen besitzt 11 Exons und hat eine Größe von mehr als 28 kb. Die mRNA ist 4.982 Basen lang. Sie wird durch Translation und posttranslationale Modifikation in das Enzym umgewandelt, das aus 576 Aminosäuren besteht.

3 Pharmakologie

Die Cyclooxygenase-1 wird unspezifisch durch NSAR wie Acetylsalicylsäure (ASS), Ibuprofen, Diclofenac oder Indometacin gehemmt. Diese Wirkstoffe hemmen gleichzeitig auch die Cyclooxygenase-2.

ASS transacetyliert sie Aminosäure Serin an Position 530 im katalytischen Zentrum von COX-1 und COX-2. Es konkurriert hier mit der Arachidonsäure um die Bindungsstelle. Das Bindungsverhalten (Affinität, Schnelligkeit der Bindung) der verschiedenen NSAR ist dabei substanzspezifisch.

Durch die Transacetylierung verlieren die Enzyme ihre Funktion und müssen neu gebildet werden. Die Hemmung von COX-1 erfordert eine etwa 10-100 mal niedrigere Dosis als die von COX-2.

Durch die Cyclooxygenasehemmung steht mehr Arachidonsäure für die Produktion von Lipoxygenase zur Verfügung. Das hat eine verstärkte Bildung von Leukotrienen zur Folge, die proinflammatorisch wirken und bei entsprechend prädisponierten Patienten einen Asthmaanfall auslösen können.

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Fachgebiete: Biochemie

Diese Seite wurde zuletzt am 1. September 2020 um 18:06 Uhr bearbeitet.

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