Bitte logge Dich ein, um diesen Artikel zu bearbeiten.
Bearbeiten

Cyclooxygenase-1

Version vom 1. September 2020, 18:04 Uhr von Dr. Frank Antwerpes (Diskussion | Beiträge)

1 Definition

Die Cyclooxygenase-1, kurz COX-1, ist ein Enzym, das Arachidonsäure zu Prostaglandin H2 (PGH2) umsetzt.

2 Genetik

Das Gen für die Cyclooxygenase-1 heißt PTSG1 (für Prostaglandin G/H Synthase 1). Es ist auf Chromosom 9 an Genlokus 9q32-q33.3 kodiert. Das Gen besitzt 11 Exons und hat eine Größe von mehr als 28 kb. Die mRNA ist 4.982 Basen lang. Sie wird durch Translation und posttranslationale Modifikation in das Enzym umgewandelt, das aus 576 Aminosäuren besteht.

3 Pharmakologie

Die Cyclooxygenase-1 wird unspezifisch durch NSAR wie Acetylsalicylsäure (ASS), Ibuprofen, Diclofenac oder Indometacin gehemmt. Diese Wirkstoffe hemmen gleichzeitig auch die Cyclooxygenase-2.

ASS transacetyliert sie Aminosäure Serin an Position 530 im katalytischen Zentrum von COX-1 und COX-2. Die NSAR konkurrieren hier mit der Arachidonsäure um die Bindungsstelle. Ihr Bindungsverhalten (Affinität, Schnelligkeit der Bindung) ist substanzspezifisch.

Durch die Transacetylierung verlieren die Enzyme ihre Funktion und müssen neu gebildet werden. Die Hemmung von COX-1 erfordert eine 10–100 mal niedrigere Dosis als die von COX-2.

Durch die Cyclooxygenasehemmung steht mehr Arachidonsäure für die Produktion von Lipoxygenase zur Verfügung. Das hat eine verstärkte Bildung von Leukotrienen zur Folge, die proinflammatorisch wirken und bei entsprechend prädisponierten Patienten einen Asthmaanfall auslösen können.

Tags: ,

Fachgebiete: Biochemie

Diese Seite wurde zuletzt am 2. September 2020 um 09:46 Uhr bearbeitet.

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (4 ø)

1.700 Aufrufe

Copyright ©2021 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: