Calciumantagonist

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Synonyme: Calciumkanalblocker, Kalziumkanalblocker, Calciumkanalantagonist
Englisch: calcium antagonist, calcium-blocking agent, calcium channel blocker

1 Definition

Als Calciumantagonist werden Substanzen bezeichnet, die selektiv den spannungsabhängigen Einstrom von Calcium durch den L-Typ-Calciumkanal blockieren und andere Calciumkanäle nicht beeinflussen.

2 Grundlagen

Der L-Typ-Calciumkanal ist im menschlichen Organismus in der glatten Muskulatur (z.B. in den Gefäßwänden), im kardiovaskulären System und auch in Neuronen vorhanden. In glatter Muskulatur und Herzmuskulatur ist der L-Typ-Calciumkanal, der bei Depolarisation der Zellmembran einen langsamen Calciumeinstrom in die Zelle ermöglicht, essentiell für die elektromechanische Kopplung.

In geringerem Umfang werden auch Antagonisten des T-Typ-Calciumkanals (z.B. Ethosuximid) und des N-Typ-Calciumkanals (z.B. Ziconotid) therapeutisch eingesetzt.

3 Gruppen

Calciumantagonisten werden ihrer chemischen Struktur nach in drei Gruppen unterteilt:

Phenylalkylamine und Benzothiazepine werden zusammenfassend auch als kationisch-amphiphile Calciumantagonisten bezeichnet. Sie wirken im Gegensatz zu den Dihydropiridinen bereits in therapeutischen Dosen kardiodepressiv. Diese unterschiedliche Wirkungspräferenz beruht zum einen auf unterschiedlichen Bindungsstellen am L-Typ-Calciumkanal und zum anderen auf den unterschiedlichen physikalischen und chemischen Eigenschaften der verschiedenen Substanzgruppen.

4 Anwendungsgebiete

Alle genannten Calciumantagonisten werden zur Behandlung der Hypertonie und der Angina pectoris verwendet.

Die kationisch-ampiphilen Calciumantagonisten finden zusätzlich Verwendung bei der Behandlung supraventrikulärer Tachykardien.

5 Wechselwirkungen

Eine Kombination von Calciumantagonisten des Diltiazem- oder Verapamil-Typs mit Betablockern ist aufgrund der kardiodepressiven Wirkung (u.a. negative Inotropie) zu vermeiden.

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Calciumantagonist&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Calciumantagonist

Fachgebiete: Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 30. November 2020 um 15:54 Uhr bearbeitet.

Fixed - danke für den Hinweis.
#2 am 30.04.2018 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt | Ärztin)
Ethosuximid wird bei Absenceepilepsien eingesetzt, weil es die T-Typ Calciumkanäle blockiert.
#1 am 29.04.2018 von Mohammad Ali Abarghooie (Student/in der Humanmedizin)

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