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Synonyme: 1,25-Dihydroxycholecalciferol, 1,25-(OH)2-Vitamin-D3
Englisch: 1,25-dihydroxycholecalciferol, calcitriol
Als Calcitriol bezeichnet man das doppelt hydroxylierte Vitamin D3, das von tierischen Organismen aus Cholesterin synthetisiert werden kann. Das zur Gruppe der Calciferole gehörige Vitamin-artige Hormon entsteht aus Calcidiol durch Anhängen einer zweiten OH-Gruppe an das C1-Atom in der Niere.
Calcitriol wird aus dem körpereigenen Cholesterin hergestellt und muss deshalb nicht von außen zugeführt werden. Im ersten Schritt wird Cholesterin in der Leber zu 7-Dehydrocholesterin (Provitamin D3) umgebaut. Dieses gelangt in die Haut, wo ein Steranring des 7-Dehydrocholesterins mithilfe von UV-Strahlung aufgebrochen wird, sodass Cholecalciferol (Vitamin D3) entsteht. In der Leber wird das Cholecalciferol am Kohlenstoffatom 25 hydroxyliert, sodass 25-Hydroxycholecalciferol entsteht. Der letzte Schritt findet in der Niere statt. Hier wird 25-Hydroxycholecalciferol erneut hydroxyliert, diesmal am C1, und es entsteht das wirksame 1,25-Dihydroxycholecalciferol (Calcitriol).
Innerhalb der Zelle wird Calcitriol an ein spezielles Rezeptorprotein, den Vitamin-D-Rezeptor (VDR) gebunden. Der entstehende Vitamin-Rezeptor-Komplex wird in den Zellkern transportiert und verändert dort die Transkription verschiedener hormonsensitiver Gene und damit die von ihnen kontrollierte Proteinbiosynthese.
Calcitriol ist die wirkungsvollste Form des Vitamin D. Es sorgt für die Resorption von Kalzium aus Darm und Niere sowie für den Einbau von kalziumhaltigem Hydroxylapatit in die Knochenmatrix.
Ein Mangel an Calcitriol kann zu Osteoporose führen. Erhöhte Glukokortikoidspiegel hemmen die Calcitriolsynthese. Eine erhöhter Calcitriol-Spiegel führt zur Symptomatik der Hyperkalzämie.
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