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CYP2C9: Unterschied zwischen den Versionen

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'''CYP2C9''' gehört zu Superfamilie der [[Cytochrom P450|Cytochrome P450]] und ist ein körpereigenes [[Enzym]], das für die [[Biotransformation]] von [[Arzneimittel]]n von wichtiger Bedeutung ist. Die Superfamilie der Cytochrome P450 wird nach der Sequenzähnlichkeit in Familien, Unterfamilien und die einzelnen Enzyme aufgeteilt.
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'''CYP2C9''' gehört zu Superfamilie der [[Cytochrom P450|Cytochrome P450]] und ist ein körpereigenes [[Enzym]], das für die [[Biotransformation]] von [[Arzneimittel]]n von wichtiger Bedeutung ist.
  
 
==Biochemie==
 
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Cytochrome haben eine wichtige Funktionen im Metabolismus von [[Steroid]]en, [[Fettsäure]]n, [[Gallensäure]]n, [[Eicosanid]]en, [[Vitamin]]en und anderen [[Substrat]]en. Die Enzyme sind, Schätzungen zu Folge, an bis zu 75% aller metabolischen Vorgänge beteiligt. CYP trägt als [[prosthetische Gruppe]] ein Molekül [[Häm]] im Protein. Es bindet mit dem zentralen [[Eisen]]atom des Häm, aktiviert somit Sauerstoff und übertragt je ein Sauerstoffatom auf das Substrat in ein neu gebildetes Wassermolekül. CYP-Enzyme werden deshalb auch als [[Monooxygenase]]n bezeichnet. CYP katalysieren die folgende Reaktion, wobei R-H für das Substrat steht:
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Cytochrome haben eine wichtige Funktionen im Metabolismus von [[Steroid]]en, [[Fettsäure]]n, [[Gallensäure]]n, [[Eicosanoid]]en, [[Vitamin]]en und anderen [[Substrat]]en. Die Enzyme sind, Schätzungen zu Folge, an bis zu 75% aller metabolischen Vorgänge beteiligt. CYP trägt als [[prosthetische Gruppe]] ein Molekül [[Häm]] im Protein. Es bindet mit dem zentralen [[Eisen]]atom des Häm, aktiviert somit Sauerstoff und übertragt je ein Sauerstoffatom auf das Substrat in ein neu gebildetes Wassermolekül. CYP-Enzyme werden deshalb auch als [[Monooxygenase]]n bezeichnet. CYP katalysieren die folgende Reaktion, wobei R-H für das Substrat steht:
  
* R–H + O2 + NADPH + H+ → R–OH + H2O + NADP+
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* R–H + O<sub>2</sub> + NADPH + H<sup>+</sup> → R–OH + H<sub>2</sub>O + NADP<sup>+</sup>
  
 
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Am häufigsten ist das Enzym in den Hepatozyten vorzufinden, CYP wurde aber auch in relevanten Konzentrationen in extrahepatischem Gewebe identifiziert, z.B. im Darm oder in der Lunge.  
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Mit Abstand am häufigsten ist das Enzym in den [[Hepatozyt]]en der [[Leber]] vorzufinden. CYP wurde aber auch in relevanten Konzentrationen in extrahepatischem Gewebe identifiziert, z.B. im Darm oder in der Lunge.
  
 
==Pharmakologie==
 
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CYP2C9 ist am [[oxidativ]]en [[Metabolismus]] verschiedener Arzneimittel in der Phase 1 beteiligt, unter anderem am Metabolismus von
 
CYP2C9 ist am [[oxidativ]]en [[Metabolismus]] verschiedener Arzneimittel in der Phase 1 beteiligt, unter anderem am Metabolismus von
* [[NSAR]] (z.B. [[Diclofenac], [[Ibuprofen]])
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* [[NSAR]] (z.B. [[Diclofenac]], [[Ibuprofen]])
* [[Sulfonylharstoff]]e (z.B. [[Glibenclamid]], [[Tolbutamid]])
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* [[Sulfonylharnstoff]]en (z.B. [[Glibenclamid]], [[Tolbutamid]])
 
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[[Fluconazol]] und [[Miconazol]] sind starke [[Inhibitor]]en von CYP2C9.
 
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Ca. 50% der Arzneimittel werden von [[CYP3A4]] metabolisiert, 30% von [[CYP2D6]] und 10% von CYP2C9 bzw. [[CYP2C19]]
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Die Superfamilie der Cytochrome P450 wird nach der Sequenzähnlichkeit in Familien, Unterfamilien und die einzelnen Enzyme aufgeteilt. Ca. 50% der Arzneimittel werden von [[CYP3A4]] metabolisiert, 30% von [[CYP2D6]] und 10% von CYP2C9 bzw. [[CYP2C19]].
 
[[Fachgebiet:Biochemie]]
 
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[[Fachgebiet:Pharmakologie]]
 
[[Fachgebiet:Pharmakologie]]

Aktuelle Version vom 3. Juli 2013, 15:35 Uhr

Synonym: Cytochrom P450 2C9

1 Definition

CYP2C9 gehört zu Superfamilie der Cytochrome P450 und ist ein körpereigenes Enzym, das für die Biotransformation von Arzneimitteln von wichtiger Bedeutung ist.

2 Biochemie

Cytochrome haben eine wichtige Funktionen im Metabolismus von Steroiden, Fettsäuren, Gallensäuren, Eicosanoiden, Vitaminen und anderen Substraten. Die Enzyme sind, Schätzungen zu Folge, an bis zu 75% aller metabolischen Vorgänge beteiligt. CYP trägt als prosthetische Gruppe ein Molekül Häm im Protein. Es bindet mit dem zentralen Eisenatom des Häm, aktiviert somit Sauerstoff und übertragt je ein Sauerstoffatom auf das Substrat in ein neu gebildetes Wassermolekül. CYP-Enzyme werden deshalb auch als Monooxygenasen bezeichnet. CYP katalysieren die folgende Reaktion, wobei R-H für das Substrat steht:

  • R–H + O2 + NADPH + H+ → R–OH + H2O + NADP+

3 Vorkommen

Mit Abstand am häufigsten ist das Enzym in den Hepatozyten der Leber vorzufinden. CYP wurde aber auch in relevanten Konzentrationen in extrahepatischem Gewebe identifiziert, z.B. im Darm oder in der Lunge.

4 Pharmakologie

CYP2C9 ist am oxidativen Metabolismus verschiedener Arzneimittel in der Phase 1 beteiligt, unter anderem am Metabolismus von

Fluconazol und Miconazol sind starke Inhibitoren von CYP2C9.

Die Superfamilie der Cytochrome P450 wird nach der Sequenzähnlichkeit in Familien, Unterfamilien und die einzelnen Enzyme aufgeteilt. Ca. 50% der Arzneimittel werden von CYP3A4 metabolisiert, 30% von CYP2D6 und 10% von CYP2C9 bzw. CYP2C19.

Diese Seite wurde zuletzt am 3. Juli 2013 um 15:27 Uhr bearbeitet.

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