Barbiturat

aus DocCheck Flexikon, dem Medizinlexikon zum Mitmachen

Englisch: barbiturate

1 Definition

Als Barbiturate bezeichnet man eine Gruppe von Arzneistoffen mit sedierender, hypnotischer und narkotischer Wirkung. Sie gelten in Deutschland nach Anlage III des Betäubungsmittelgesetzes als Betäubungsmittel.[1]

2 Chemie

Die Grundstruktur der Barbiturate ist die Barbitursäure, die in einer Kondensationsreaktion aus Harnstoff und Mevalonsäure entsteht. Durch unterschiedliche Substitutionen am Grundmolekül entstehen verschiedene Derivate mit unterschiedlicher Pharmakokinetik. Pharmakologisch wirksam ist nur die ungeladene, lipophile Form.

3 Einteilung

Man unterscheidet drei Typen von Barbituraten:

3.1 Kurz wirkende Barbiturate

Kurz wirkende Barbiturate sind stark lipophil. Ihre Wirkung tritt bei intravenöser Gabe sofort ein, ihre Wirkdauer liegt zwischen 10 bis 15 Minuten. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 bis 8 Stunden. Das aktuell (2019) einzige verfügbare kurz wirkende Barbiturat ist Thiopental, welches als Injektionsanästhetikum zur Narkoseeinleitung verwendet wird.

In Deutschland nicht mehr erhältlich sind Methohexital und Hexobarbital.

3.2 Mittellang wirkende Barbiturate

Aktuell (2019) sind keine mittellang wirkenden Barbiturate in Deutschland erhältlich. Früher wurden Cyclobarbital und Pentobarbital bei Schlafstörungen verwendet.

3.3 Lang wirkende Barbiturate

Lang wirkende Barbiturate sind schlecht lipidlöslich und besitzen einen verzögerten Wirkeintritt von ungefähr 15 Minuten. Die Wirkdauer beträgt ca. 10 bis 18 Stunden bei einer Eliminationshalbwertszeit von drei Tagen. Dabei werden sie überwiegend unverändert renal eliminiert.

In Deutschland ist aktuell (2019) nur Phenobarbital erhältlich. Es wird zur Sedierung und bei Krampfanfällen eingesetzt.

Historisch gesehen zählt Barbital ebenfalls zu den lang wirkenden Barbituraten.

Primidon ist ein Prodrug von Phenobarbital, das bei essentiellem Tremor und Myoklonien sowie als Reservemittel für therapieresistente fokale und generalisierte Krampfanfälle eingesetzt wird.

4 Wirkmechanismus

Funktionell führen Barbiturate zu einer Hemmung der Formatio reticularis.

Auf molekularer Ebene wirken Barbiturate als positive allosterische Modulatoren an der β-Untereinheit von GABA-A-Rezeptoren. Das bedeutet, dass sie an den Rezeptor binden und in Anwesenheit von GABA die Öffnungswahrscheinlichkeit des Rezeptors erhöhen. Durch die erhöhte Öffnungsfrequenz strömen vermehrt Chloridionen durch den ionotropen Rezeptor. Es kommt letztlich zu einer Hyperpolarisation der postsynaptischen Zelle (inhibitorische Synapse). In hohen Konzentrationen können Barbiturate - im Unterschied zu Benzodiazepinen - den Rezeptor GABA-unabhängig aktivieren. Dadurch lässt sich unter anderem die Toxizität dieser Stoffklasse erklären.

Barbiturate wirken zudem hemmend an glutamatergen AMPA-Rezeptoren. In höheren Dosierungen können sie spannungsgesteuerte Natriumkanäle blockieren und die Atmungskette hemmen, indem sie die Übertragung der Elektronen vom Flavinmononukleotid auf Ubichinon behindern (Komplex I).

5 Wirkung

Barbiturate wirken dosisabhängig sedativ, hypnotisch und narkotisch. Weiterhin besitzen sie eine antikonvulsive und hyperalgetische Wirkung. Sie zeigen keine analgetischen oder muskelrelaxierenden Effekte.

6 Verwendung

Aufgrund der geringen therapeutischen Breite und der vielen Nebenwirkungen werden Barbiturate nicht mehr als Schlafmittel eingesetzt.

7 Nebenwirkungen

In hynotischer Dosierung sind folgende Nebenwirkungen möglich:

Des Weiteren kann es in narkotischer Dosierung zu einer Atemdepression und kardiovaskulären Depression (Blutdruckabfall, Abnahme des Herzzeitvolumens) kommen.

Bei versehentlicher intraarterieller oder paravasaler Gabe wirken Barbiturate stark gewebsschädigend und müssen sofort durch Gabe von 0,9 %iger NaCl-Lösung verdünnt werden. Anschließend kann Heparin oder Lidocain intraarteriell verabreicht werden.

8 Wechselwirkungen

9 Kontraindikationen

10 Quellen

  1. BtMG Anlage III, abgerufen am 16.09.2019

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Barbiturat&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Barbiturat

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

32 Wertungen (2.78 ø)

169.733 Aufrufe

Hast du eine allgemeine Frage?
Hast du eine Frage zum Inhalt?
Copyright ©2019 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: