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'''Avatrombopag''' ist ein [[Thrombopoietin]]-Rezeptor-[[Agonist]], der zur Behandlung der [[primäre chronische Immunthrombozytopenie|primären chronischen Immunthrombozytopenie]] sowie präoperativ bei schweren [[Thrombozytopenie]]n infolge eines Leberschadens angewandt wird.
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'''Avatrombopag''' ist ein [[Thrombopoietin-Rezeptoragonist]], der zur Behandlung der primären chronischen [[Immunthrombozytopenie]] sowie [[präoperativ]] bei schweren [[Thrombozytopenie]]n infolge eines Leberschadens eingesetzt wird.
  
 
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Avatrombopag ist ein polyzyklisches [[Molekül]] mit einer [[Amid]]bindung.  
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Avatrombopag ist ein polyzyklisches [[Molekül]] mit einer [[Amid]]bindung. Das [[Molekulargewicht]] beträgt 649,7 g/[[mol]]; die [[Summenformel]] lautet C<sub>29</sub>H<sub>34</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>6</sub>O<sub>3</sub>S<sub>2</sub>.<ref>[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Avatrombopag Avatrombopag in der pubchem-Datenbank], abgerufen am 15.05.2021</ref>
 
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Das [[Molekulargewicht]] beträgt 649,7 g/[[mol]]; die [[Summenformel]] lautet C<sub>29</sub>H<sub>34</sub>Cl<sub>2</sub>N<sub>6</sub>O<sub>3</sub>S<sub>2</sub><ref>[https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Avatrombopag Avatrombopag in der pubchem-Datenbank], aufgerufen am 15.05.2021</ref>.
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Avatrombopag ist ein [[Agonist]] am [[Thrombopoietin-Rezeptor]] (TPO-Rezeptor). Eine Aktivierung dieses Rezeptors stimuliert die Differenzierung von [[Thrombozyt]]en aus [[Megakaryozyt]]en. Avatrombopag konkurriert nicht mit TPO um die Bindungsstelle am Rezeptor und hat somit einen additiven Effekt auf die Wirkung des [[Zytokin]]s.<ref name="Fachinfo">[https://www.fachinfo.de/api/fachinfo/pdf/023201 Fachinfo zu Doptelet 20 mg], abgerufen am 15.05.2021</ref>
  
 
==Pharmakokinetik==
 
==Pharmakokinetik==
Die Resorption von Avatrombopag wird von Nahrung positiv beeinflusst. Die [[Plasmaproteinbindung]] liegt bei >96%. Die Verstoffwechselung erfolgt über CYP2C9 und CYP3A4. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 19 Stunden.
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Die Resorption von Avatrombopag wird von Nahrung positiv beeinflusst. Die [[Plasmaproteinbindung]] liegt bei mehr als 96%. Die Verstoffwechselung erfolgt über [[CYP2C9]] und [[CYP3A4]]. Die [[Eliminationshalbwertszeit]] beträgt 19 Stunden.
  
 
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Avatrombopag ist als Filmtablette erhältlich.
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*[[QT-Verlängerung]]: Wird Avatrombopag mit anderen QT-Zeit-verlängernden Medikamenten eingenommen, steigt das Risiko für eine [[Arrhythmie]]. Dies kann auch bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten vorkommen, welche die Plasmaspiegel von Avatrombopag erhöhen.
 
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*Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
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==Quellen==
 
==Quellen==

Aktuelle Version vom 16. Mai 2021, 23:54 Uhr

Handelsnamen: Doptelet®
Englisch: avatrombopag

1 Definition

Avatrombopag ist ein Thrombopoietin-Rezeptoragonist, der zur Behandlung der primären chronischen Immunthrombozytopenie sowie präoperativ bei schweren Thrombozytopenien infolge eines Leberschadens eingesetzt wird.

2 Chemie

Avatrombopag ist ein polyzyklisches Molekül mit einer Amidbindung. Das Molekulargewicht beträgt 649,7 g/mol; die Summenformel lautet C29H34Cl2N6O3S2.[1]

3 Wirkmechanismus

Avatrombopag ist ein Agonist am Thrombopoietin-Rezeptor (TPO-Rezeptor). Eine Aktivierung dieses Rezeptors stimuliert die Differenzierung von Thrombozyten aus Megakaryozyten. Avatrombopag konkurriert nicht mit TPO um die Bindungsstelle am Rezeptor und hat somit einen additiven Effekt auf die Wirkung des Zytokins.[2]

4 Pharmakokinetik

Die Resorption von Avatrombopag wird von Nahrung positiv beeinflusst. Die Plasmaproteinbindung liegt bei mehr als 96%. Die Verstoffwechselung erfolgt über CYP2C9 und CYP3A4. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 19 Stunden.

5 Indikation

  • schwere Thrombozytopenie bei erwachsenen Patienten mit chronischer Lebererkrankung, bei denen ein invasiver Eingriff geplant ist
  • primäre chronische Immunthrombozytopenie (ITP) bei erwachsenen Patienten, die auf andere Therapien nicht ansprechen

6 Darreichungsform

Avatrombopag ist als Filmtablette erhältlich.

7 Dosierung

Bei der präoperativen Behandlung einer Thrombozytopenie in Zusammenhang mit Leberschaden richtet sich die Dosierung nach der Thrombozytenzahl im Blut.

Die ITP ist mit der niedrigsten Dosis zu behandeln, bei welcher der zur Verringerung des Blutungsrisikos notwendige Thrombozytenwert von 50*109/l erreicht wird. Die Anfangsdosis beträgt hierfür 20 mg täglich. Die Dosisanpassung erfolgt nach der Thrombozytenzahl und ist in der Fachinformation tabellarisch aufgelistet. Die Einnahme erfolgt mit dem Essen.[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Nebenwirkungen

  • Thrombotische Ereignisse: Bei einer zu hohen Thrombozytenzahl steigt das Risiko für eine Thrombose, bei Leberkranken häufig der Pfortaderthrombose.
  • QT-Verlängerung: Wird Avatrombopag mit anderen QT-Zeit-verlängernden Medikamenten eingenommen, steigt das Risiko für eine Arrhythmie. Dies kann auch bei gleichzeitiger Einnahme von Medikamenten vorkommen, welche die Plasmaspiegel von Avatrombopag erhöhen.
  • Zunahme von Retikulin im Knochenmark. Vor Therapiebeginn sollte das Blut auf anomale Blutzellen untersucht werden.
  • Progression eines bestehenden myeloplastischen Syndroms (MDS): Es liegen keine Studiendaten vor; theoretische Überlegungen schließen jedoch eine Gabe von Avatrombopag bei MDS aus.

Weitere beobachtete Nebenwirkungen sind:[2]

9 Wechselwirkungen

  • CYP3A4-, CYP3A5- und CYP2C9-Hemmer erhöhen die Plasmaspiegel von Avatrombopag und können das Nebenwirkungsrisiko erhöhen. Eventuell ist eine Dosisanpassung notwendig. Auch Induktoren der genannten Enzyme führen zu Wechselwirkungen.

10 Kontraindikationen

11 Quellen

  1. Avatrombopag in der pubchem-Datenbank, abgerufen am 15.05.2021
  2. 2,0 2,1 2,2 Fachinfo zu Doptelet 20 mg, abgerufen am 15.05.2021

Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie

Diese Seite wurde zuletzt am 16. Mai 2021 um 23:54 Uhr bearbeitet.

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