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Als Reaktion auf einen [[Stimulus]] aktivieren [[GPCR]]s [[heterotrimer]]e [[G-Protein]]e. Um diese Antwort auszuschalten oder sich an einen anhaltenden [[Stimulus]] anzupassen, müssen aktive [[Rezeptor]]en [[desensibilisiert]] werden. Es kommt zur [[Rezeptor]]-[[Internalisierung]].
Der erste Schritt ist die [[Phosphorylierung]] durch eine Klasse von [[Serin/Threonin-Kinase]]n, die [[G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase]]n (GRK) genannt werden. Die GRK-Phosphorylierung bereitet  den aktivierten Rezeptor für die Bindung des Arrestins vor. Diese Bindung an den Rezeptor blockiert weitere [[G-Protein]]-vermittelte Signalisierungs- und Target-Rezeptoren für die Internalisierung und leitet die Signalisierung auf alternative, G-Protein-unabhängige Wege, wie die [[β-Arrestin]]-Signalisierung, um. Zusätzlich zu GPCRs binden die Arrestine an andere Klassen von Zelloberflächenrezeptoren und eine Vielzahl anderer Signalproteine.
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Der erste Schritt ist die [[Phosphorylierung]] durch eine Klasse von [[Serin/Threonin-Kinase]]n, die [[G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinase]]n (GRK) genannt werden. Die GRK-Phosphorylierung bereitet  den aktivierten Rezeptor für die Bindung des Arrestins vor. Diese Bindung an den Rezeptor blockiert die Internalisierung weiterer [[G-Protein]]-vermittelter Rezeptoren und leitet die Signalisierung auf alternative, G-Protein-unabhängige Wege, wie die [[β-Arrestin]]-Signalisierung, um. Zusätzlich zu GPCRs binden die Arrestine an andere Klassen von Zelloberflächenrezeptoren und eine Vielzahl anderer Signalproteine.
 
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Version vom 4. August 2017, 14:02 Uhr

Englisch': arrestin

1 Definition

Arrestine sind eine kleine Familie von Proteinen, die für die (Down-)Regulierung der Signaltransduktion bei G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wichtig sind.

2 Allgemeines

Als Reaktion auf einen Stimulus aktivieren GPCRs heterotrimere G-Proteine. Um diese Antwort auszuschalten oder sich an einen anhaltenden Stimulus anzupassen, müssen aktive Rezeptoren desensibilisiert werden. Es kommt zur Rezeptor-Internalisierung. Der erste Schritt ist die Phosphorylierung durch eine Klasse von Serin/Threonin-Kinasen, die G-Protein-gekoppelte Rezeptorkinasen (GRK) genannt werden. Die GRK-Phosphorylierung bereitet den aktivierten Rezeptor für die Bindung des Arrestins vor. Diese Bindung an den Rezeptor blockiert die Internalisierung weiterer G-Protein-vermittelter Rezeptoren und leitet die Signalisierung auf alternative, G-Protein-unabhängige Wege, wie die β-Arrestin-Signalisierung, um. Zusätzlich zu GPCRs binden die Arrestine an andere Klassen von Zelloberflächenrezeptoren und eine Vielzahl anderer Signalproteine.

Fachgebiete: Biochemie

Diese Seite wurde zuletzt am 14. Januar 2021 um 19:11 Uhr bearbeitet.

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