Apalutamid

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Synonyme: ARN-509, JNJ-56021927
Handelsname: Erleada®
Englisch: apalutamide

1 Definition

Apalutamid ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Androgenrezeptor-Antagonisten bzw. Antiandrogene, der zur Behandlung des Prostatakarzinoms eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Apalutamid bindet an die ligandenbindende Domäne des Androgenrezeptors. Dadurch verhindert es die Translokation des Rezeptors zum Zellkern, seine Bindung an die DNA und die Transkription der von ihm adressierten DNA-Abschnitte. Im Effekt wird dadurch die Proliferation der Tumorzellen gehemmt und die Apoptose der Tumorzellen eingeleitet.

3 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit von Apalutamid nach oraler Gabe beträgt nahezu 100%. Die maximale Plasmakonzentration wird nach 2 Stunden erreicht, eine gleichzeitige Nahrungsaufnahme kann die Resorption verzögern. Im Blut wird die Substanz zu 96% an Plasmaproteine gebunden, die Plasmahalbwertzeit liegt bei 3 Tagen. Die Ausscheidung erfolgt zu 65% renal, zu 24% über die Fäzes.

4 Indikation

5 Darreichungsform

Der Wirkstoff liegt als Filmtablette á 60 mg vor.

6 Dosierung

Die Dosierung beträt im Regelfall 240 mg (4 Tabletten á 60 mg) pro Tag.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

8 Interaktionen

Apalutamid wird primär von CYP2C8 und CYP3A4 zu seinem aktiven Metaboliten, N-desmethyl-Apalutamid, verstoffwechselt. Andere Arzneistoffe, die von diesen Enzymsystemen metabolisiert werden, können den Wirkspiegel der Substanz beeinflussen.

9 Kontraindikationen

Apalutamid ist teratogen. Der Wirkstoff ist für die Behandlung von Männern vorgesehen und daher bei gebährfähigen Frauen und insbesondere während der Schwangerschaft kontraindiziert.

10 Zulassung

Apalutamid ist in den USA seit Februar 2018 zugelassen. Die Zulassungsunterlagen für eine Zulassung in der EU wurden eingereicht. Eine Verordnung im Rahmen des Compassionate Use ist in Deutschland möglich, wenn die Voraussetzungen nach § 2 Abs. 1 AMHV vorliegen.

Autoren: https://flexikon.doccheck.com/de/index.php?title=Apalutamid&action=history

Quelle: https://flexikon.doccheck.com/de/Apalutamid

Fachgebiete: Arzneimittel

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