Antihistaminikum

Englisch: histamine antagonist, antihistamine

1 Definition

Antihistaminika ist eine Bezeichnung für Substanzen, welche die Histaminwirkung an Histamin-Rezeptoren herabsetzen. Pharmakologisch gesehen ist die Nomenklatur Histamin-Rezeptorantagonist genauer.

2 Substanzklassen

Man unterscheidet nach ihrem Zielrezeptor 4 Klassen von Antihistaminika:

• H₁-Rezeptorantagonisten
• H₂-Rezeptorantagonisten
• H₃-Rezeptorantagonisten
• H₄-Rezeptorantagonisten

Derzeit (2016) werden nur H1-Rezeptorantagonisten (z.B. Cetirizin) und H2-Rezeptor-Antagonisten (z.B. Ranitidin) therapeutisch eingesetzt. H3-Antagonisten befinden sich in klinischer Prüfung. Bei den H₃- und H₄-Rezeptorantagonist ist der Begriff "Antihistaminika" irreführend, da die betreffenden Rezeptoren die Histaminausschüttung hemmen. H₃- und H₄-Rezeptorantagonisten führen daher zu einer erhöhten Histaminkonzentration im ZNS.

3 Abgrenzung

Gelegentlich werden auch Mastzellstabilisatoren zu den Antihistaminka gerechnet (z.B. Cromoglicinsäure). Sie inhibieren jedoch nicht direkt die Histaminwirkung am entsprehenden Rezeptor, sondern reduzieren dessen Ausschüttung aus Mastzellen.