AT1-Rezeptorantagonist

Synonyme: Sartane, AT1-Rezeptorblocker, Angiotensin-Rezeptorblocker, Angiotensin-II-Rezeptor-Subtyp-1-Antagonisten
Englisch: AT1-receptor antagonist

1 Definition

Die AT₁-Rezeptorantagonisten (AT = Angiotensin) oder "Sartane" zählen zu den Antihypertensiva. Sie greifen wie die ACE-Hemmer in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein.

2 Substanzen

Typische Vertreter dieser Wirkstoffklasse sind:

• Losartan
• Valsartan
• Candesartan (Prodrug: Candesartancilexetil)
• Irbesartan
• Eprosartan
• Telmisartan
• Olmesartan
• Azilsartan (Prodrug: Azilsartanmedoxomil)

3 Wirkungsweise

AT1-Rezeptorantagonisten sind kompetitive Inhibibitoren, die selektiv am AT₁-Rezeptor wirken. Sie antagonisieren dadurch die kardiovaskulären Wirkungen des Angiotensin II.

4 Indikationen

• Bluthochdruck
• chronische Herzinsuffizienz (Valsartan, Candesartan, Losartan)
• Z.n. Herzinfarkt (Valsartan)
• diabetische Nephropathie (antihypertensive Therapie: Losartan, Irbesartan)

5 Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwindel und Müdigkeit, gefolgt von Husten und orthostatischen Beschwerden. Selten tritt unter Anwendung von AT₁-Rezeptorantagonisten ein sogenanntes angioneurotisches Ödem (Quincke-Ödem) auf.

6 Kontraindikationen

AT₁-Rezeptorantagonisten sind kontraindiziert bei:

• Nierenarterienstenose
• Niereninsuffizienz, Z.n. Nierentransplantation
• Leberfunktionsstörungen, Cholestase
• primärer Hyperaldosteronismus (Conn-Syndrom)
• Herzklappenfehlern
• hypertrophe Kardiomyopathie
• Schwangerschaft und Stillzeit

7 Quellen & Literatur

• Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste Online (Datenbank). Abgerufen am 18. Juli 2012. „Internet-Version für Fachkreise (DocCheck-Login)“
• AWMF (19. Januar 2009): Leitlinien zur Behandlung der arteriellen Hypertonie (PDF, 1,8 Mb, 121 S). AWMF-Leitlinie (046/001). Deutsche Hochdruckliga e.V. (DHL). Abgerufen am 18. Juli 2012. „Stand: 01.06.2008 (in Überarbeitung), gültig bis 01.06.2013“
• Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft (AkdÄ): AT1-Antagonisten (Sartane) und Krebsrisiko (PDF, 5 S). Stellungnahme vom 2. August 2010. „Die Ergebnisse dieser Metaanalyse sollten zum Anlass genommen werden, weitere Untersuchungen zum Krebsrisiko bei Anwendung von Sartanen durchzuführen (...) Diese Analyse wurde inzwischen sowohl von der FDA als auch der EMA begonnen. Obwohl die hohen Verordnungszahlen von Sartanen in Deutschland für eine breite Anwendung auch bei Patienten sprechen, für die eher ein ACE-Hemmer angemessen wäre, ergibt sich derzeit aus Sicht der AkdÄ kein Bedarf, die Empfehlungen für die Verordnung von Sartanen zu ändern. Die AkdÄ möchte die Ergebnisse weiterer Untersuchungen zum Krebsrisiko unter Sartanen zunächst abwarten, um dann eine abschließende Bewertung abzugeben.“