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Α2-Adrenozeptor: Unterschied zwischen den Versionen

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[[Clonidin]] und [[Moxonidin]] wirken [[agonistisch]] auf Alpha-2-Rezeptoren im zentralen Nervensystem ([[Hypothalamus]], [[Formatio reticularis]], [[Medulla oblongata]], [[Nucleus tractus solitarii]], [[Formatio reticularis]], [[Locus caeruleus]]). Diese Aktivierung hemmt die Ausschüttung von Noradrenalin aus sympathischen Präsynapsen und senkt die Aktivität des Sympathikus. Moxonidin und Clonidin werden als [[Antihypertensivum|Antihypertensiva]] eingesetzt.  
  
 
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Weitere Anwendungsmöglichkeiten von [[Alpha-2-Agonist]]en ist die Senkung des [[Augeninnendruck]]s bei [[Weitwinkelglaukom]], sowie Sedierung und Narkotisierung in der [[Veterinärmedizin]].  

Version vom 13. November 2017, 12:20 Uhr

Synonyme: α2-Adrenozeptor, Alpha-2-Adrenorezeptor
Englisch: alpha-2-adrenoreceptor, alpha-2-receptor

1 Definition

Der Alpha-2-Rezeptor gehört zu den Adrenorezeptoren und wird durch Katecholamine aktiviert. Dabei zeigt von den endogenen Katecholaminen Adrenalin die höchste Affinität. Wie die anderen Katecholaminrezeptoren ist der Alpha-2-Adrenorezeptor ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor. Er ist sowohl in der Peripherie als auch im ZNS exprimiert und vermittelt dort vor allem die reziproke Hemmung des Sympathikus.

2 Physiologie

Als einziger Gi-gekoppelter Adrenorezeptor, führt eine Aktivierung des Alpha-2-Rezeptors zu einer Inhibierung der Adenylatzyklase und zu einer Senkung des cAMP-Spiegels.

In präsynaptischen Endigungen führt ein erhöhter cAMP-Spiegel zu einer Aktivierung der Proteinkinase A, die N-Typ-Calciumkanäle phosphoryliert. Die aktivierten Calciumkanäle begünstigen durch den Calciumeinstrom die Fusion der Transmittervesikel mit der präsynaptischen Membran. In parasympathischen Präsynapsen wirkt sich der niedrige cAMP-Spiegel daher hemmend auf die Vesikelfusion aus. So führt eine Aktivierung des Alpha-2-Rezeptors zu parasympatholytischen Effekten.

Umgekehrt kann der Parasympathikus sympathische Präsynapsen durch muskarinische Acetylcholinrezeptoren hemmen (Autokrine Hemmung).

Neben der Vermittlung einer parasympathischen Hemmung, hemmen Alpha-2-Rezeptoren präsynaptisch die Ausschüttung von Noradrenalin. Findet also eine hohe Ausschüttung von Adrenalin durch den Sympathikus statt, führt die erhöhte Katecholaminkonzentration zu einer negativen Rückkopplung.

3 Vorkommen

Alpha-2-Rezeptoren sind in größeren Mengen in sog. gynoiden Adipozyten exprimiert. Dabei handelt es sich um Fettzellen, welche sich an den weiblichen Prädilektionsstellen für Fettgewebe bilden. Dort hemmt der niedrige cAMP-Spiegel die Lipolyse. Die Exprimierung des Rezeptors sinkt während der Schwangerschaft und Laktation, sodass gynoides Fettgewebe Lipide für die Ernährung des Säuglings bereitstellen kann.

An den Blutgefäßen wirkt der Alpha-2-Rezeptor hemmend auf die Proteinkinase A. Die Phosphorylierung der Myosin-Leichte-Ketten-Phosphatase (MLKP) nimmt ab und es kommt zur Vasokonstriktion. Diese Wirkung findet begrenzt in gynoiden Fettzellen statt.

4 Pharmakologie

4.1 Agonisten

Clonidin und Moxonidin wirken agonistisch auf Alpha-2-Rezeptoren im zentralen Nervensystem (Hypothalamus, Formatio reticularis, Medulla oblongata, Nucleus tractus solitarii, Formatio reticularis, Locus caeruleus). Diese Aktivierung hemmt die Ausschüttung von Noradrenalin aus sympathischen Präsynapsen und senkt die Aktivität des Sympathikus. Moxonidin und Clonidin werden als Antihypertensiva eingesetzt.

Weitere Anwendungsmöglichkeiten von Alpha-2-Agonisten ist die Senkung des Augeninnendrucks bei Weitwinkelglaukom, sowie Sedierung und Narkotisierung in der Veterinärmedizin.

4.2 Antagonisten

Durch Antagonisierung des Alpha-2-Rezeptor findet eine Disinhibition des Sympathikus statt. Antagonisten werden als indirekte Sympathomimetika z.B. bei Erektionsstörungen (Yohimbin) und Depressionen (Mianserin, Mirtazapin und Idazoxan) eingesetzt.

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