Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Zeit mit der Familie! Wir wünschen euch fröhliche Feiertage!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Trastuzumab-Deruxtecan

Synonym: DS-8201a

1 Definition

Trastuzumab-Deruxtecan ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Klasse der Immunkonjugate, der zu den so genannten bewaffneten Antikörpern ("armed antibodies") gehört. Er wird experimentell im Rahmen der Behandlung des fortgeschrittenen Mammakarzinoms und anderer Tumoren eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Trastuzumab-Deruxtecan besteht aus einem gegen den epidermalen Wachstumsfaktor HER2 gerichteten monoklonalen Antikörper (Trastuzumab), der über einen Linker kovalent an das zytostatisch wirkende Exatecan gebunden ist.[1] Dabei handelt es sich um ein Strukturanalogon von Camptothecin mit starker antineoplastischer Aktivität.

Trastuzumab bindet spezifisch an HER2 an der Oberfläche von Tumorzellen. Nach der Bindung kommt es zu einer Internalisierung des Immunkonjugats. In der Zelle wird Exatecan vom Linker abgespalten und dadurch aktiviert. Es hemmt im Zellkern die Aktivität der Topoisomerase I. Das freigesetzte Zytostatikum induziert dadurch DNA-Doppelstrangbrüche, die zur Apoptose der Tumorzelle führen.

3 Quellen

  1. Iwata TN et al.: A HER2-Targeting Antibody-Drug Conjugate, Trastuzumab Deruxtecan (DS-8201a), Enhances Antitumor Immunity in a Mouse Model. Mol Cancer Ther. 2018 Jul;17(7):1494-1503. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-17-0749. Epub 2018 Apr 27.

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