Simvastatin

Handelsnamen: Zocor^®, SimvaHEXAL^® u.a.
Englisch: simvastatin

1 Definition

Simvastatin gehört zur Medikamentengruppe der Statine, deren hauptsächliche Funktion es ist, den Cholesterinspiegel im Blut zu senken.

2 Wirkmechanismus

Für die Synthese von Cholesterin in der Leber ist ein körpereigenes Enzym verantwortlich, die sogenannte HMG-CoA-Reduktase. Diese stellt den geschwindigkeitsbeschleunigenden Schritt in der gesamten Cholesterinbiosynthese dar und muss daher bei zu hohen Cholesterinwerten in erster Linie gehemmt werden. Diesem Zweck dienen die Statine, darunter auch das Simvastatin. Als Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase bewirkt Simvastatin eine verminderte Cholesterinsynthese und eine damit zusammenhängende gesteigerte LDL-Rezeptor-Synthese. Dies ermöglicht widerum seinerseits eine erhöhte Aufnahme von LDL in die Leberzellen, statt in die Peripherie. Der LDL-Spiegel im Blut wird somit gesenkt.

3 Pharmakokinetik

Simvastatin wird hauptsächlich in der Leber von der CYP-3A4, die Bestandteil des Cytochrom-P450-Systems ist, verstoffwechselt. Da beispielsweise das Antibiotikum Clarithromycin, die Antimykotika Itraconazol und Ketoconazol, und auch Grapefruitsaft die Fähigkeit besitzen, die CYP-3A4 zu inhibieren, würde bei deren gleichzeitiger Einnahme mit Simvastatin das Risiko für Nebenwirkungen zunehmen.

4 Indikationen

• erhöhte LDL-Werte im Blut
• akutes Koronarsyndrom
• instabile Angina pectoris
• Herzinfarkt

5 Nebenwirkungen

• unspezifische Kopfschmerzen
• Erhöhung von Leberenzymen (z.B. Transaminasen)
• gastrointestinale Beschwerden
• toxische Myopathien bis hin zur Rhabdomyolyse (vor allem in Kombination mit Gemfibrozil)

6 Kontraindikationen

• Cholestase
• erhöhte Leberenzyme (z.B. Transaminasen)
• Myopathien
• Schwangerschaft und Stillzeit