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Sildenafil

Handelsnamen: Viagra®, Revatio®

1 Definition

Sildenafil ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer zur Therapie der erektilen Dysfunktion und der pulmonalen Hypertonie.

2 Wirkmechanismus

Als selektiver PDE-5-Inhibitor hemmt Sildenafil den Abbau von cGMP in den glatten Gefäßmuskelzellen. Hierdurch kommt es zu einer Aktivierung der Proteinkinase G, welche dann die Myosin-leichte-Ketten-Kinase (MLCK) phosphoryliert, und dadurch ihre Aktivität reduziert. Außerdem phosphoryliert die Proteinkinase G die Myosin-leichte-Ketten-Phosphatase (MLCP), die dadurch in ihrer Aktivität gesteigert wird. Hierdurch kommt es zu einer Vasodilatation.

Die Wirkung von Sildenafil ist abhängig vom Polymorphismus C825T des GNB3-Gens, das die beta-3-Untereinheit eines G-Proteins kodiert. Bei Patienten mit dem Genotyp TT ist die Wirkung besser als bei Patienten mit CC- oder CT-Genvarianten.

3 Kontraindikationen

Bei einer gleichzeitigen Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen Arzneimitteln oder auch NO-Donatoren führt die Kombination zu einem Blutdruckabfall, der lebensbedrohlich sein kann.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

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