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Sacituzumab-Govitecan

Synonyme: IMMU-132, hRS7-SN-38

1 Definition

Sacituzumab-Govitecan ist ein antineoplastischer Arzneistoff aus der Klasse der Immunkonjugate, der zu den so genannten bewaffneten Antikörpern ("armed antibodies") gehört. Er wird experimentell im Rahmen der Behandlung des Lungen- und Mammakarzinoms eingesetzt.

2 Wirkmechanismus

Sacituzumab-Govitecan besteht aus einem gegen Trop-2 (TACSTD2) gerichteten monoklonalen Antikörper (Sacituzumab), der über einen Linker kovalent an das zytostatisch wirkende SN-38 gebunden ist.[1] Dabei handelt es sich um einen aktiven Metaboliten von Irinotecan, der etwa 1.000fach wirksamer ist als die Ausgangsssubstanz.

Sacituzumab bindet spezifisch an das Glykoprotein Trop-2 an der Oberfläche von Tumorzellen. Nach der Bindung kommt es zu einer Internalisierung des Immunkonjugats. In der Zelle wird SN-38 vom Linker abgespalten und dadurch aktiviert. Das freigesetzte Zytostatikum induziert DNA-Doppelstrangbrüche, die zur Apoptose der Tumorzelle führen.

3 Quellen

  1. Ocean A.: Sacituzumab govitecan (IMMU-132), an anti-Trop-2-SN-38 antibody-drug conjugate for the treatment of diverse epithelial cancers: Safety and pharmacokinetics. Cancer. 2017 Oct 1;123(19):3843-3854. doi: 10.1002/cncr.30789. Epub 2017 May 30.

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