Opioidrezeptor

Synonym: Opiatrezeptor
Englisch: opioid receptor

1 Definition

Opioidrezeptoren sind vor allem im ZNS, aber auch in vielen anderen Geweben (beispielsweise im Darm) vorkommende Transmembranrezeptoren, die der Familie der Endorphin-Rezeptoren zuzurechnen sind.

2 Einteilung

Opioidrezeptoren lassen sich in 3 Gruppen einteilen:

• μ-Rezeptoren (MOR): Stimulation der µ-Opioidrezeptoren bewirkt supraspinale Analgesie, Atemdepression, Miosis, Bradykardie, Hypothermie und Euphorie. Die antitussiven Effekte und die spastische Lähmung des Darmes, die durch μ-Rezeptoren vermittelt werden, gehören zu den häufigsten Effekten, die man durch die therapeutische Gabe von Opiatderivaten (Codein, Loperamid) erreichen will. Die regelmäßige Stimulation der μ-Rezeptoren führt zu Toleranzentwicklung und Abhängigkeit.
• κ-Rezeptoren (KOR): Stimulation bewirkt spinale Analgesie, Sedierung, ebenfalls Miosis und unter Umständen auch Dysphorie
• δ-Rezeptoren (DOR): Reizung ruft eine stressinduzierte und spinale Analgesie sowie Atemdepression, Hypotonie, Erregung und Toleranzentwicklung hervor.

σ-Rezeptoren sind molekulargenetisch und strukturell deutlich anders aufgebaut und gehören nicht zu den Opioidrezeptoren. Opioide können jedoch - genau wie zahlreiche andere Pharmaka - auch an Ihnen binden. Bei Reizung erfolgen Kreislaufstimulation und Mydriasis. Es treten Toleranz und Dysphorie bzw. Halluzinationen auf.

Opioide unterscheiden sich in ihren klinischen Effekten durch unterschiedliche Affinität zu den einzelnen Rezeptortypen.

3 Antagonismus

Die Wirkung von Opiumderivaten an ihren Rezeptoren kann durch die Gabe der Medikamente Naloxon oder Naltrexon aufgehoben werden. Nalmefen ist ein Opioidrezeptor-Ligand, der an gamma- und delta-Rezeptoren antagonistisch wirkt und an kappa-Rezeptoren eine partiell agonistische Wirkung zeigt. Die Verwendung als Antidot bei Opiatvergiftungen ist obsolet.