Metoclopramid

Im Gehirn werden durch Metoclopramid Dopaminrezeptoren (vornehmlich Typ D2) blockiert. Darin liegt seine antiemetische Wirksamkeit, da Dopamin so an der chemorezeptiven Trigger-Zone der Area postrema nicht mehr angreifen kann.

Metoclopramid exprimiert aber auch eine Affinität zu Serotoninrezeptoren der Untergruppe 5-HT3 und entfaltet dort eine antagonistische Wirkung, was auch zum antiemetischen Effekt beiträgt. Deswegen ist Metoclopramid ein antidopaminerg und antiserotonerg wirksames Medikament.

Des Weiteren wirkt die Substanz direkt im Magen-Darm-Trakt und beschleunigt die Magenpassage der Nahrung. Dies geschieht über eine Motilitätssteigerung der Muskulatur (Agonismus an den 5-HT4-Rezeptoren) und einen verminderten Tonus des Pylorus (prokinetische Wirkung).

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme liegt bei 60 bis 80% bei einer Plasmahalbwertszeit von 4 bis 5 Stunden. Die Elimination erfolgt nach Metabolisierung renal und hepatisch und zu 20 % unverändert renal.

Cave: Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich.

• Übelkeit und Erbrechen
• funktionelle Dyspepsie (Motilitätsstörungen)
• diabetische Gastroparese

• Bei Erbrechen, Übelkeit und Motilitätsstörungen: 3 x 10 mg Tablette oder 3 x 15 bis 30 Tropfen pro Tag
• Bei Erbrechen und Übelkeit unter Zytostatikatherapie: 20 bis 50 mg p.o. oder 2 bis 3 mg/kg KG als Kurzinfusion alle 4 bis 12 Stunden
• Bei Erbrechen und Übelkeit im Rahmen einer Migräne: 10 bis 20 mg p.o. (z.B. 25 Tropfen) oder 20 mg rektal oder 10 mg i.v.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Häufig kommt es zu Schwindel und Müdigkeit. Über die gehemmte Dopaminaktivität erfolgt eine Enthemmung der cholinergen Effekte, was zu extrapyramidalen Störungen (Dyskinesien) führen kann, die jedoch in normaler Dosierung selten sind.

Durch die Wirkung an Dopamin-Rezeptoren kommt es ebenfalls zu einer erhöhten Prolaktinsekretion (besonders nach längerer Einnahme) mit den daraus resultierenden Nebenwirkungen Galaktorrhoe und Gynäkomastie.

Bei Aufteten von Dyskinesien, kann man zu deren Unterdrückung ein Anticholinergikum (z.B. Biperiden) geben.

Ethanol wird bereits im Magen zu etwa 10 % durch die Alkoholdehydrogenase abgebaut. Dadurch, dass Metoclopramid die Magenentleerung fördert, wird auch der initiale Abbau von Alkohol reduziert. Die Folge ist ein erhöhter Alkoholspiegel im Blut.^[1]

• Phäochromozytom
• Epilepsie
• prolaktinabhängige Tumore
• Prolaktinom
• mechanischer Ileus
• Blutungen und Perforationen im Magen-Darm-Bereich
• Stillzeit
• Kinder < 1.Lebensjahr
• gleichzeitige Gabe von MAO-Hemmern
• Morbus Parkinson

Bei Vorliegen eines Parkinson-Syndroms kann alternativ Domperidon gegeben werden, da dieses nicht liquorgängig ist.

Metoclopramid ist in Deutschland immer verschreibungspflichtig.

Lösungen/Tropfen mit einem Gehalt von mehr als 1 mg/ml Metoclopramid sind in Deutschland seit April 2014 nicht mehr zugelassen (Widerruf der Zulassung durch das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte). Dies betrifft sämtliche Präparate im deutschen Arzneimittelmarkt. Neben Tropfen sind Parenteralia mit einer Dosis von mehr als 5 mg/ml sowie rektale Darreichungsformen mit einer Einzeldosis von 20 mg Metoclopramid oder mehr von diesem Zulassungswiderruf betroffen.

• Pharmazeutische Zeitung - EMA will MCP-Einsatz drosseln
• Deutsche Apothekerzeitung - BfArM widerruft die Zulassung von MCP-Tropfen